[发明专利]吡啶酮衍生物的中间体及其制备方法在审
| 申请号: | 202210563489.8 | 申请日: | 2022-05-21 |
| 公开(公告)号: | CN115385932A | 公开(公告)日: | 2022-11-25 |
| 发明(设计)人: | 何党军;谢美畴;严守升;蔡鸿飞;陈菁菁 | 申请(专利权)人: | 江西彩石医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14 |
| 代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 陈卓 |
| 地址: | 341000 江西省赣州*** | 国省代码: | 江西;36 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 衍生物 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.化合物式F的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:
化合物式E和脂肪醇在醇盐存在下发生如下式所示的取代反应生成化合物式F:
其中,R2、R3与其共同所连的碳原子一起形成C3-8碳环;
n为1-9的整数。
2.如权利要求1所述的化合物式F的制备方法,其特征在于,n为4、5或6,例如5;
和/或,所述C3-8碳环为C3-4碳环,例如三元碳环;
和/或,所述醇盐为醇钠盐和/或醇钾盐,例如叔戊醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、叔戊醇钾;
和/或,所述述醇盐优选以固体形式加入;
和/或,所述化合物式E和所述醇盐的摩尔比为1:0.1-10;优选为1:3-6,更优选1:4-5;
和/或,所述脂肪醇为C2-10的脂肪醇,可为乙醇、正丙醇、正丁醇、正戊醇、正己醇,优选正己醇;
和/或,所述化合物式E和所述脂肪醇(如正己醇)的摩尔比为1:1-15,优选1:7-11,更优选1:8-10;
和/或,所述取代反应在有机溶剂中反应;
和/或,所述取代反应的反应温度为低于50℃,如-10~10℃或0℃以下;
和/或,所述化合物式F的制备方法中的反应物料由以下物质组成:所述化合物式E、所述脂肪醇和所述醇盐,或,有机溶剂、所述化合物式E、所述脂肪醇和所述醇盐;
和/或,所述化合物式F为
和/或,所述化合物式E为
3.如权利要求2所述的化合物式F的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂可选自环氧类溶剂、卤代烷烃类溶剂、芳烃类溶剂和酯类溶剂中的一种或多种;所述环氧类溶剂可为THF;所述卤代烷烃类溶剂可为氯代烷烃类溶剂,例如二氯甲烷;所述芳烃类溶剂可为甲苯;所述酯类溶剂可为乙酸乙酯;所述有机溶剂优选为THF、二氯甲烷、甲苯和乙酸乙酯中的一种或几种组合;
和/或,所述化合物式F的制备方法中,所述制备方法包括以下步骤:将所述化合物式E和所述脂肪醇(如正己醇)溶于所述有机溶剂中,加入所述醇盐,在低于50℃条件下(如-10~10℃或0℃以下),搅拌反应,可任选地包括后处理步骤。
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