[发明专利]局部麻醉药物组合物及其制备方法

说明书

公开了局部麻醉药物组合物，其包含罗哌卡因或其药物可接受的盐、碳酸氢钠以及生理盐水或注射用水，其中所述罗哌卡因或其药物可接受的盐与碳酸氢钠的质量比为2.5:0.1～2.5:1。

领域

本公开大体上属于医药领域，更具体地，本公开属于药物组合物领域。

背景

早在1995年，美国疼痛学会(APS)就提出“将疼痛列为第五大生命体征”，疼痛对患者的影响是多维度的，从生理-心理-社会三层面对患者产生恶劣影响。目前针对疼痛多采用神经阻滞、口服药物、静脉药物等方式。使用阿片类药物不可避免的带来其他的副作用，诸如恶心呕吐、头晕、便秘等。对于疼痛的治疗，除药物治疗、物理治疗外，椎旁神经阻滞、肋间神经阻滞等区域神经阻滞被广泛采用。区域神经阻滞采用局麻药物，其种类很多，按化学结构可分为酯类和酰胺类，常用的有酯类的普鲁卡因、丁卡因，酰胺类的利多卡因、罗哌卡因等。酰胺类局部麻醉药通过阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道，使传导阻滞，产生局麻作用。在碱性条件下，碱基比率增加,可增强局部麻醉药通透神经膜的能力。酰胺类局部麻醉药溶液中，处在动态平衡的阳离子与碱基的多少取决于溶液的pH值,pH值越大，脂溶性碱基所占比例越大，镇痛效果越好、镇痛时间越长。目前碳酸利多卡因注射液已经在临床应用，镇痛效果由于盐酸利多卡因注射液。目前尚无关于罗哌卡因联合碳酸氢钠复合制剂。其难点在于具体罗哌卡因和碳酸氢钠配比并没有统一固定配方。同时局部麻醉药物随着溶液PH值的升高可延长麻醉时间、增强麻醉效果，但因PH过高罗哌卡因会产生物理沉淀。本发明为一种新型无沉淀的局部麻醉药物组合物及其制备方法。

概述

一方面，本公开涉及局部麻醉药物组合物，其包含罗哌卡因或其药物可接受的盐、碳酸氢钠以及生理盐水，其中所述罗哌卡因或其药物可接受的盐与碳酸氢钠的质量比为2.5:0.1～2.5:1。

另一方面，本公开涉及制备局部麻醉药物组合物的方法，包括：提供罗哌卡因或其药物可接受的盐的溶液和碳酸氢钠溶液；向罗哌卡因或其药物可接受的盐的溶液中加入生理盐水，从而得到第一溶液；向碳酸氢钠溶液中加入生理盐水，从而得到第二溶液；以及将所述第一溶液和第二溶液混合，从而得到所述局部麻醉药物组合物，其中所述罗哌卡因或其药物可接受的盐、碳酸氢钠和生理盐水或注射用水的质量比为2.5:0.1～2.5:1。

又一方面，本公开涉及周围神经阻滞麻醉或局部浸润麻醉。

在某些实施方案中，本公开的局部麻醉药物组合物可以延长麻醉时间。

在某些实施方案中，本公开的局部麻醉药物组合物的制备方法便捷，可于围术期或其他临床镇痛需要时混合后立即使用。

在某些实施方案中，本公开的局部麻醉药物组合物可以延长罗哌卡因的镇痛时间，减少使用阿片类药物、静脉泵镇痛等，降低阿片类药物副作用，减少患者费用。

在某些实施方案中，本公开的局部麻醉药物组合物可以减少因使用大量静脉麻醉药物带来的副作用。

在某些实施方案中，本公开的局部麻醉药物组合物没有罗哌卡因或其药物可接受的盐的析出。

详述

在以下的说明中，包括某些具体的细节以对各个公开的实施方案提供全面的理解。然而，相关领域的技术人员会认识到，不采用一个或多个这些具体的细节，而采用其它方法、部件、材料等的情况下仍实现实施方案。

除非本申请中另有要求，在整个说明书和所附的权利要求书中，词语“包括”、“包含”、“含有”和“具有”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。