[发明专利]萘普生胃漂浮片及其制备方法

说明书

本发明提供萘普生胃漂浮片及其制备方法，涉及萘普生胃漂浮片研制领域，萘普生胃漂浮片，由如下物料制成：萘普生、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素以及交联聚维酮；其中，萘普生含量为萘普生胃漂浮片总重的10‑20％，羟丙基甲基纤维素含量为萘普生胃漂浮片总重的30‑45％，乙基纤维素为萘普生胃漂浮片总重的30‑45％，交联聚维酮为萘普生胃漂浮片总重的10‑20％，本发明制得的萘普生胃漂浮片表面平整，光洁美观，漂浮性和溶出率良好，片剂起漂时间均少于2分钟，持续漂浮时间大于8小时，8小时累积释药量大于85％，质量较好，符合对胃漂浮片的质量要求，可以减少用药次数，给用药者提供方便。

技术领域

本发明涉及萘普生胃漂浮片研制领域，尤其涉及萘普生胃漂浮片及其制备方法。

背景技术

前列腺素为一种致使人发热的物质，花生四烯酸在环氧合酶的作用下生成环内过氧化物，环内过氧化物在前列环素合酶的作用下生成前列腺素，非甾体抗炎药镇痛、抗炎、解热的作用机制是抑制环氧合酶的生成，从而使前列腺素合成减少，萘普生系非甾体抗炎、解热、镇痛药，目前临床使用的大多为普通片，常有胃肠道不适等副作用，且需日服两次。

萘普生的优点是毒性低，胃肠道和神经系统的不良反应大大少于吲哚美辛和阿司匹林，但，在口服该药的普通剂型时，服用者的血药浓度会有明显的峰谷现象，这是因为胃中局部浓度太高引起的恶心、呕吐等不良反应，使服用者尤其是需要长期服用此药的服药者不能坚持长期使用。

研究表明大部分口服药物主要在小肠中上部(十二指肠至回肠远端)的无菌部位吸收，经过这个部位之后，在结肠部位，渐渐增多的细菌将分解药物，所以在这个部位被吸收的药物和代谢物很少，在小肠中上部药物释放的量越多，就有越多的药物被吸收，在小肠停留时间越久，小肠吸收药物的时间也变的更长。

滞留片是一种能滞留在胃液中，增加药物在消化道内的滞留时间，提高药物在胃部的吸收，从而提高药物生物利用度的片剂，该片剂，在口服后能漂浮于胃液之上并缓慢释药，延长药物在胃中滞留时间，大大提高了药物的生物利用度，伴随着药用辅料和制剂技术的发展，胃漂浮制剂的剂型更加多样化，有片剂、胶囊、微球、小丸、微囊等，但目前在售的胃漂浮制剂实际漂浮时间与标称漂浮时间是具有较大的差异的，因此，制备一种具有优质漂浮效果的胃漂浮制剂，是优化服药者对于萘普生服用耐受度的一个重要指标。

发明内容

本发明的目的在于提供萘普生胃漂浮片及其制备方法，以解决口服萘普生的普通剂型时，因胃中局部浓度太高所引起的恶心、呕吐等不良反应，致使服用者尤其是需要长期服用此药的服药者不能坚持长期使用的技术问题。

本发明为解决上述技术问题，采用以下技术方案来实现：

萘普生胃漂浮片，由如下物料制成：

萘普生、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素以及交联聚维酮；

其中，萘普生含量为萘普生胃漂浮片总重的10-20％，羟丙基甲基纤维素含量为萘普生胃漂浮片总重的30-45％，乙基纤维素为萘普生胃漂浮片总重的30-45％，交联聚维酮为萘普生胃漂浮片总重的10-20％。

萘普生胃漂浮片的制备方法，包括如下制备步骤：

1)按处方量称取萘普生、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素以及交联聚维酮；

2)对萘普生、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素以及交联聚维酮进行粉碎处理，粉碎后过80目筛，并在过筛后，对物料进行充分搅拌，使物料间能够混合均匀；

3)使用单冲压片机，对混合后的物料进行压片，进而制得萘普生胃漂浮片。

本发明的有益效果是：

本发明制得的萘普生胃漂浮片表面平整，光洁美观，漂浮性和溶出率良好，片剂起漂时间均少于2分钟，持续漂浮时间大于8小时，8小时累积释药量大于85％，质量较好，符合对胃漂浮片的质量要求，可以减少用药次数，给用药者提供方便。