[发明专利]一种芳香乙胺及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种苯甲酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

N-乙烯基苯甲酰胺和芳基硼酸发生反应后制备得到苯甲酰胺衍生物；

其中，所述N-乙烯基苯甲酰胺与所述芳基硼酸的摩尔比为1.0：(2.5-3.5)；

所述芳基硼酸的化学结构式为：

其中，R为-Cl，-Br，-F，-I，-NPh₂，-CN，-COMe，-COOEt，-OMe，-OCF₃，-NHBoc，-CF₃，-SiMe₃，-SMe，-CH₂OH，-CHO或烷基中的一种或几种的组合，Ar为芳香环或芳香杂环，包括如下基团的一种：

在反应过程中，还添加有锰催化剂，添加剂，碱和溶剂，所述锰催化剂的选择为Mn₂(CO)₈Br₂和Mn(CO)₅Br的至少一种，所述添加剂为水和乙醇的至少一种，所述碱为碳酸钾和醋酸钠的至少一种，所述溶剂为甲基叔丁基醚，乙醚，1，2-二氯乙烷，四氢呋喃中的一种或几种的组合。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基硼酸为如下结构的一种：

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R为-OMe，所述Ar为所述芳基硼酸的结构为

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述N-乙烯基苯甲酰胺与所述锰催化剂、所述添加剂、所述碱、所述溶剂的摩尔比为1.0：(0.025-0.1)：(4.0-6.0)：(0.1-1.0)：(35-70)。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述N-乙烯基苯甲酰胺与所述芳基硼酸、所述锰催化剂、所述添加剂、所述碱、所述溶剂的摩尔比为1：(2.7-3.2)：(0.03-0.09)：(4.5-5.5)：(0.3-0.7)：(40-65)。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述N-乙烯基苯甲酰胺与所述芳基硼酸、所述锰催化剂、所述添加剂、所述碱、所述溶剂的摩尔比为1：3：0.05：5.0：0.5：42。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述锰催化剂为Mn₂(CO)₈Br₂，所述添加剂为水，所述碱为碳酸钾，所述溶剂为甲基叔丁基醚。

8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，发生所述反应的过程中，所述反应的温度为100-130℃，所述反应的时间为0.20-2h。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述发生反应时，加温至120℃，所述反应的时间为1h。

10.一种芳香乙胺及其衍生物的制备方法，其特征在于，采用上述权利要求1-9任一项的所述制备方法制备苯甲酰胺衍生物，将苯甲酰胺衍生物与氢氧化钠反应后制得。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述苯甲酰胺衍生物与所述氢氧化钠的摩尔比为1.0：(4.0-10.0)。

12.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述苯甲酰胺衍生物与所述氢氧化钠的摩尔比为1.0：5.0。