[发明专利]单羰基姜黄素含氮衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210328766.7 | 申请日： | 2022-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN114591267A | 公开（公告）日： | 2022-06-07 |
| 发明（设计）人： | 董金华;赵轩;武姿;张美慧;夏明钰;徐莉英 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D295/112 | 分类号： | C07D295/112;C07C225/16;C07D295/088;C07C45/64;C07C47/575;C07C51/353;C07C59/64;C07C67/343;C07C67/32;C07C69/734;C07C51/36;C07C51/60;C07C69/738 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 马海芳 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羰基 姜黄 素含氮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种单羰基姜黄素含氮衍生物及其药学上可接受的盐类，结构为以下结构通式(I)、结构通式(Ⅱ)、结构通式(Ⅲ)、结构通式(Ⅳ)中的一种或几种：
其中，n为0～4的整数
R1、R2独自表示：H，C1-C6烃基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基苯基，含有羟基的C1-C6烷基，含有苯基的C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C3-C6环烷氧基，或R1、R2和氮形成5-10元含氮杂环，R1、R2和氮形成取代或未取代的哌嗪基，其中，取代的哌嗪基中的取代基为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基苯基中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的单羰基姜黄素含氮衍生物及其药学上可接受的盐类，其特征在于，R1、R2独立选自：H，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，或R1、R2和氮形成取代或未取代的哌嗪基，取代的哌嗪基中的取代基为甲基，乙基，异丙基，苯基，苄基，羟基乙基。
3.根据权利要求1所述的单羰基姜黄素含氮衍生物及其药学上可接受的盐类，其特征在于，选自以下结构中的一种：
4.根据权利要求1所述的单羰基姜黄素含氮衍生物及其药学上可接受的盐类，其特征在于，单羰基姜黄素含氮衍生物的药学上可接受的盐类为单羰基姜黄素含氮衍生物和药学上可接受的盐的混合物，药学上可接受的盐为常规的酸加成盐。
5.根据权利要求4所述的单羰基姜黄素含氮衍生物及其药学上可接受的盐类，其特征在于，所述的酸加成盐中的酸为有机酸或无机酸，选自：盐酸，溴酸，氢碘酸，硫酸，磷酸，硝酸，乙酸，酒石酸，水杨酸，甲磺酸，丁二酸，柠檬酸，苹果酸，乳酸，富马酸，马来酸中的一种或几种。
6.权利要求1-5任意一项所述的单羰基姜黄素含氮衍生物及其药学上可接受的盐类的制备方法，其特征在于，包括以下合成路线：
其中，结构通式(I)、结构通式(Ⅱ)合成路线如下：
结构通式(Ⅲ)、结构通式(Ⅳ)合成路线如下：
其中，n为0～4的整数
R1、R2独自表示：H，C1-C6烃基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基苯基，含有羟基的C1-C6烷基，含有苯基的C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C3-C6环烷氧基，或R1、R2和氮形成5-10元含氮杂环，R1、R2和氮形成取代或未取代的哌嗪基，其中，取代的哌嗪基中的取代基为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基苯基中的一种或几种。
7.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-5任意一项所述的单羰基姜黄素含氮衍生物及其药学上可接受的盐类作为活性成分。
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