[发明专利]一种玛咖生物碱及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种玛咖生物碱及其制备方法与应用，所述的生物碱是具有“1,3‑二氮杂二环[3.3.1]壬烷”骨架的新生物碱，是以十字花科独行菜属资源植物玛咖（植物拉丁名：Lepidium meyenii Walp.）的根为基本原料，经蒸煮炮制后，再经提取分离纯化等制备路线得到。其分子式为Csubgt;14/subgt;Hsubgt;16/subgt;Nsubgt;2/subgt;Osubgt;4/subgt;，分子量为276，该化合物的中文名为玛咖脲素A，英文名为macaniaosu A，其化学结构式为：。玛咖脲素A对两株人源肿瘤细胞株显示出弱的抑制作用。本发明所述的生物碱来源于天然药食两用植物，其结构未见文献报道，且具有潜在的抗肿瘤活性，可作为保健品及功能食品开发的先导化合物，有较好的应用前景。

技术领域

本发明属于药用植物中活性化学成分提取分离和结构鉴定的技术领域，具体涉及一种玛咖生物碱及其制备方法与应用。

背景技术

玛咖(其拉丁名为 Lepidium meyeniiWalp) (Brassicaceae)，隶属于十字花科独行菜属1~2年生草本植物，原产于南美洲安第斯山区（海拔大于3500米），为当地常用的特色资源植物以及食用材料，有“秘鲁人参”和“南美人参”的美誉，普遍认为其具有抗疲劳以及提高两性生育能力的作用。由于玛咖营养成分丰富，富含蛋白质、碳水化合物、脂肪酸、纤维素、维生素和矿物质，因而被联合国世界粮农组织推荐为可食用的安全食品，我国也于2011年5月将玛咖列入食品新资源目录中。现代药理活性研究表明，玛咖具有多种对人体健康有益的活性，如抗氧化、增强免疫力、抗癌、改善记忆力、调控荷尔蒙释放、以及降低血糖和血脂的功效，进一步研究表明，玛咖的一些生物活性与其脂溶性化学成分有直接关系，如玛咖烯、玛咖酰胺、咪唑生物碱、芥子油苷、甾醇和类固醇。早期的研究者从玛卡中发现其含有两类特殊的天然活性成份：玛卡酰胺（macamides）和玛卡烯（macaenes）。Wu H等人运用合成的方法对部分玛咖酰胺类生物碱的抗脂肪酰胺水解酶（FAAH）活性进行了初步探讨，除特征成分玛卡酰胺和玛卡烯外，研究人员还从玛咖中得到了一系列的新颖的生物碱类化合物，并完成了多个分子的全合成研究。Zheng等人从秘鲁产的玛咖中分离得到一类新颖的咪唑类生物碱lepidilines A和B，该类化合物的结构由X-单晶衍射法确定，该类化合物表现出一定的抗肿瘤活性，鉴于该类化合物具有新颖的结构和潜在的药理活性，Wolkenberg S. E.等人以2,3-二羰基丁烷和乙醛作为反应起始原料，用醋酸和醋酸胺催化，经微波反应5分钟后得到高产量的2,4,5-三取代咪唑，通过进一步与苄基氯微波反应5分钟，完成了lepidiline B的全合成，总产率达43%。目前云南的玛咖产量占中国的90%以上，占世界的70%，大多分布在中国云南丽江及香格里拉地区（海拔大于3500至2800米），该植物誉为“秘鲁人参”，并被广泛种植，年产量超过3万吨，与此同时，在云南会泽、昭通、玉溪等地区，玛咖亦被广泛种植。然而，同一特色资源植物在不同的产地，其成分存在较大的差异，中国引种的玛咖其药理活性研究基本停留在提取物的活性评价阶段，并未开展系统的物质基础和药效成分研究，其安全性和有效性都亟待阐明。本方法是针对玛咖空白领域开展的相关研究，首次从中发现了一个新颖的且具有潜在应用价值的生物碱类化合物。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种玛咖生物碱；第二目的在于提供所述的生物碱的制备方法；第三目的在于提供所述的生物碱的应用。