[发明专利]一类黄芩素衍生物、其制备方法和用途在审
申请号: | 202210271409.1 | 申请日: | 2022-03-18 |
公开(公告)号: | CN115819391A | 公开(公告)日: | 2023-03-21 |
发明(设计)人: | 沈敬山;许叶春;肖庚富;蒋翔锐;苏海霞;谢航;尚卫娟;张苏晴;王震;张磊砢;蒋华良 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所 |
主分类号: | C07D311/60 | 分类号: | C07D311/60;A61K31/353;A61P31/14 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 李雪芹;严彩霞 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 黄芩 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种如以下通式I所示的黄芩素衍生物、其立体异构体或药学上可接受的盐:
在以上通式I中,R1和R2各自独立地选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6脂肪酰基、C6-C12芳烃基、C7-C12芳酰基、-SO2OH、
其中,C1-C6烷基的取代基选自氰基、-O(CH2)mOR12、-OC(=O)OR13和
R11选自C1-C6烷基、C3-C10环烷基;特别地选自C1-C4烷基;
R12选自C1-C6烷基、C3-C10环烷基;特别地选自C1-C4烷基;
m选自1、2或3;
R13选自C1-C6烷基;特别地选自C1-C4烷基;
其中,R9和R10各自独立地选自H、C1-C6烷基、被R14OC(=O)-取代的C1-C10烷基;R14选自C1-C6烷基、C3-C8环烷基,特别地选自C1-C4烷基、C5-C6环烷基;
特别地,R9和R10各自独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基甲酰基取代的C1-C4烷基、C5-C6环烷氧基甲酰基取代的C1-C4烷基;
特别地,选自
特别地,选自
特别地,选自
特别地,R1和R2均为H;
R3选自H、氰基、卤素、硝基、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C2-C6烯基、未取代或取代的C3-C6环烷基、未取代或取代的C2-C6脂肪酰基、C6-C12芳烃基或C7-C12芳酰基,其中,C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基或C2-C6脂肪酰基的取代基选自卤素和羟基;
特别地,R3选自H、氰基、卤素、未取代或取代的C1-C4烷基、未取代或取代的C2-C4烯基、未取代或取代的C3-C4环烷基、或未取代或取代的C2-C4脂肪酰基,其中,C1-C4烷基、C2-C4烯基、C3-C4环烷基或C2-C4脂肪酰基的取代基选自卤素和羟基;
更特别地,R3选自H、氰基、F、Cl、Br、I、未取代或取代的C1-C3烷基、C2-C4烯基、C3-C4环烷基、或C2-C4脂肪酰基,其中,C1-C3烷基的取代基选自F、Cl和羟基,取代基的个数可为一个或多个,例如1、2或3个;
更特别地,R3选自H、氰基、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、乙酰基、三氟甲基、环丙基、羟甲基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、烯丙基和硝基;
R4-R8各自独立地选自H、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、硝基、-NR15R16、氰基、被C1-C4烷基取代或未取代的C6-C10芳基、C2-C6脂肪酰基,其中,C1-C6烷基的取代基为卤素,R15和R16各自独立地选自H和C2-C6脂肪酰基;
特别地,R4-R8各自独立地选自H、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、硝基、-NR15R16、氰基、被甲基或乙基取代或未取代的C6-C10芳基,其中,C1-C6烷基的取代基为卤素,R15和R16各自独立地选自H和C2-C4脂肪酰基;
更特别地,R4-R8各自独立地选自H、卤素、C1-C3烷基、被一个或多个(例如1、2或3个)F取代的C1-C3烷基、硝基、氨基、乙酰氨基、氰基、苯基、甲苯基和乙苯基;
更特别地,R4-R8各自独立地选自H、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、乙基、硝基、氨基、乙酰氨基、苯基和甲苯基;
表示单键或双键;
前提是R1-R8不同时为H,并且通式I的化合物排除化合物
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