[发明专利]Belumosudil甲磺酸盐的晶型及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202210191092.0 | 申请日： | 2022-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN115073430A | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 陈敏华;施文睿;张婧 | 申请（专利权）人： | 苏州科睿思制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07C309/04;C07C303/44;C07C303/32;A61P37/06;A61P11/00;A61K31/517 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | belumosudil 甲磺酸盐 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物I甲磺酸盐的晶型，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为6.3°±0.2°、12.7°±0.2°、15.9°±0.2°处具有特征峰
2.根据权利要求1所述的化合物I甲磺酸盐的晶型，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为7.9°±0.2°、19.2°±0.2°、19.9°±0.2°中的至少一处具有特征峰。
3.根据权利要求2所述的化合物I甲磺酸盐的晶型，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为14.5°±0.2°、20.4°±0.2°中的至少一处具有特征峰。
4.根据权利要求1所述的化合物I甲磺酸盐的晶型，其特征在于，X射线粉末衍射图基本如图3所示。
5.权利要求1所述的化合物I甲磺酸盐的晶型的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将化合物I固体，甲磺酸，醇类和水的混合溶剂或者醚类和水的混合溶剂混合，搅拌，得到化合物I甲磺酸盐的晶型。
6.根据权利要求5所述的化合物I甲磺酸盐的晶型的制备方法，其特征在于，醇类溶剂为异丙醇；所述醚类溶剂为四氢呋喃；所述化合物I固体与甲磺酸的摩尔比为0.9:1-1.1:1；所述混合溶剂中醇类和水或者醚类和水的体积比为9:1。
7.一种药物组合物，所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1所述的化合物I甲磺酸盐的晶型及药学上可接受的辅料。
8.权利要求1中所述的化合物I甲磺酸盐的晶型在制备ROCK2抑制剂药物中的用途。
9.权利要求1中所述的化合物I甲磺酸盐的晶型在制备治疗慢性移植物抗宿主病、系统性硬化症和特发性肺纤维化药物中的用途。
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