[发明专利]一种含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其用途

权利要求书

1.一种含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐，结构如通式Ⅰ所示：

表示单键或双键。

R1和R2各自独立地选自：氢原子、氨基、酰基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、同位素、卤代烯基、杂烷基、芳基、杂芳基；在以上基团中，各自可不被取代或被一个或多个取代基取代，这些取代基包括：卤素、同位素、＝O、-CF3、烷基、链烯基、链炔基、羧基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、≡N；

R3、R4和R5各自独立地选自：氢原子、烷基、杂烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基；

上述基团中的任一基团各自独立地可不被取代或被一个或多个取代基取代，这些取代基包括：卤素、同位素、氨基、羧基、苯基、苄基、苯基氧基、＝O、CF3、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、杂烷基、芳基烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烯基、烷氧基烷基、烯氧基、炔氧基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、或氨基磺酰基。

2.根据权利要求1所述的含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于：

R₁和R₂各自独立地选自：相连氮原子一起构成的3-8元杂环基或5-10元杂芳基。

3.根据权利要求1所述的含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于：

所述的R₁和R₂各自独立的选自以下的基团：

4.根据权利要求1所述的含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于：

所述的R₃、R₄和R₅各自独立地选自：甲基、乙基、丙基、

5.根据权利要求4所述的含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，选自以下化合物：

6.根据权利要求1-5所述的含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗增生性疾病药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。

8.根据权利要求7所述用途，其特征在于：所述肿瘤为人甲状腺导管癌细胞或人结肠癌。

9.根据权利要求1-5所述的含氨基甲酸结构的水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抑制激酶药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述抑制激酶的活性是值抑制Hsp90,BCL-2,ERK,Akt,COX-2,MMP-9,CDK或者EGFR的活性。