[发明专利]具有镇痛和/或止痒功能的药物组合物及其应用在审
申请号: | 202210147495.5 | 申请日: | 2022-02-17 |
公开(公告)号: | CN114288289A | 公开(公告)日: | 2022-04-08 |
发明(设计)人: | 刘健平;彭晓梅 | 申请(专利权)人: | 昆山彭济凯丰生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/427 | 分类号: | A61K31/427;A61K31/454;A61K31/4184;A61K31/417;A61P15/00;A61P25/02;A61P29/00;A61P17/04 |
代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 刘依云 |
地址: | 215300 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 镇痛 止痒 功能 药物 组合 及其 应用 | ||
1.一种具有镇痛和/或止痒功能的药物组合物,其特征在于,该组合物含有Nav1.7抑制剂和Nav1.8抑制剂;且所述组合物满足(1)或(2):
(1)Nav1.8抑制剂中的至少一种在用手动膜片钳测试条件下,对过表达人Nav1.8的Hek293细胞上的Nav1.8的半抑制浓度IC50≤10μM;
(2)Nav1.7抑制剂中的至少一种在用手动膜片钳测试条件下,对过表达人Nav1.7的Hek293细胞上的Nav1.7的半抑制浓度IC50≤1μM;
所述Nav1.7抑制剂和Nav1.8抑制剂的重量比为1:(0.001-5000)。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中,所述Nav1.7抑制剂和Nav1.8抑制剂的重量比为1:(0.001-50),优选为1:(0.005-10),更优选为1:(0.01-2)。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中,所述Nav1.7抑制剂为具有式(1)或式(2)所示的结构或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种,
和/或,所述Nav1.8抑制剂为具有式(3)或式(4)所示的结构的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种,
4.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中,所述Nav1.7抑制剂为具有式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种,所述Nav1.8抑制剂为具有(3)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种。
5.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中,所述Nav1.7抑制剂为具有式(2)所示的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种,所述Nav1.8抑制剂为具有(3)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种。
6.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中,所述Nav1.7抑制剂为具有式(2)所示的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种,所述Nav1.8抑制剂为具有(4)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的以氨基酸为载体形成的类似氨基酸化合物、异构体、溶剂化物、同位素变体、水合物、多晶型物或前药中的至少一种。
7.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中,所述药物组合物包括药学上可接受的载体;
优选地,所述药学上可接受的载体选自溶剂、赋形剂、分散介质、包衣、透皮剂、等渗剂、吸收延迟剂中的一种或多种;
更优选地,所述药学上可接受的载体淀粉、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、露醇、无机盐诸如甲苯磺酸盐、盐酸盐、羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、琼脂、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、卡波普、聚乙烯醇、丙烯酸树脂、壳聚糖、蜂蜡和硬脂酸中的至少一种;
和/或,以所述药物组合物的总重量为基准,所述Nav1.7抑制剂与Nav1.8抑制剂的总含量为0.0001-99.9999重量%。
8.权利要求1-7中的任意一项所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防电压门控钠离子通道相关的病症的药物中的应用。
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