[发明专利]双靶点非甾体抗炎化合物及其制备方法与用途在审
| 申请号： | 202210101670.7 | 申请日： | 2022-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN114456136A | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | 高红伟;霍丽妮;苑仁祎坤;杨世林 | 申请（专利权）人： | 广西中医药大学 |
| 主分类号： | C07D307/84 | 分类号： | C07D307/84;C07D407/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;A61P29/00;A61K31/496;A61K31/4178;A61K31/41;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/427 |
| 代理公司： | 北京远大卓悦知识产权代理有限公司 11369 | 代理人： | 许文宗 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 双靶点非甾体抗炎 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
本发明公开了一种双靶点非甾体抗炎化合物，具有以下通式：其中，n＝3或6。本发明具有活性好、不良反应少的优点，本发明的方法将能与受体结合且结合位点不同的两个或者两个以上片段连接并发挥“片段与受体结合力”的加和效应，制备得到安全有效的双靶点新型非甾体抗炎化合物，应用各种免疫技术进行体内外毒性抗炎活性及机制研究。
技术领域
本发明涉及药物技术领域。更具体地说，本发明涉及一种双靶点非甾体抗炎化合物及其制备方法与用途。
背景技术
炎症(inflammation)，是生物组织受到某种刺激如外伤、感染等损伤因子的刺激所发生的一种以防御反应为主的基本病理过程。炎症反应过度时会对生物体产生重要伤害，如心血管疾病、癌症等多种疾病均与其具有密切联系。非甾体抗炎药在治疗急慢性炎症方面有疗效，但长期服用会产生诸多不良反应，如骨组织损伤、胃肠道损伤、肝脏损伤、中毒性肾损伤等。因此，制备减少此类不良反应是一直非甾体抗炎药的研发宗旨。
发明内容
本发明提供一种双靶点非甾体抗炎化合物及其制备方法与用途，其具有活性好、不良反应少的优点，本发明的方法将能与受体结合且结合位点不同的两个或者两个以上片段连接并发挥“片段与受体结合力”的加和效应，制备得到安全有效的双靶点新型非甾体抗炎化合物，应用各种免疫技术进行体内外毒性抗炎活性及机制研究。
本发明提供一种双靶点非甾体抗炎化合物，具有以下通式：
其中，
当化合物(I)为哌嗪类化合物时，X为
n＝3时，R6为CH3，CH(CH3)2，C(CH3)3，Ph，COCH3，COPh，Ph-4-CF3或COC4H4O；
n＝6时，R6为CH3，CH(CH3)2，C(CH3)3，Ph，COCH3，COPh，Ph-4-CF3或COC4H4O；
当化合物(I)为咪唑类化合物时，X为
n＝3时，R1为CH3、R2为H，R1为Ph、R2为H，R1为NO2、R2为H，R1为H、R2为CH3，R1为H、R2为Ph，或R1为H、R2为NO2；
n＝6时，R1为Ph、R2为H，或R1为NO2、R2为H；
当化合物(I)为四唑类化合物时，X为
n＝3时，R3为CH2CH3或CH2Ph，R4为CH3或Ph；
n＝6时，R3为CH2CH3或CH2Ph，R4为CH3或Ph；
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