[发明专利]一种肿瘤靶向多肽、多肽偶联药物及其应用

权利要求书

1.一种多肽偶联药物，其特征在于，包括肿瘤靶向多肽、肿瘤化疗药物和连接子，所述连接子将所述肿瘤靶向多肽与所述肿瘤化疗药物相连接；

所述肿瘤靶向多肽的多肽序列为：

X-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-D-Glu-PEG₄-Cyclo(Lys-Arg-Gly-Asp-D-Phe)，所述D-Phe主链羧基与Lys主链氨基形成酰胺环，PEG₄与Lys侧链氨基连接；

其中，X表示氨基酸残基为Cys或者没有；

所述肿瘤化疗药物为吉西他滨、阿霉素或紫杉醇；

所述肿瘤化疗药物为紫杉醇时，所述X表示氨基酸残基为没有，所述连接子为γ-氨基丁酸；

所述肿瘤化疗药物为吉西他滨或阿霉素时，所述X表示氨基酸残基为Cys，所述连接子为琥珀酰亚胺-4-(N-马来酰亚胺)环已烷-1-1羟酸酯。

2.根据权利要求1所述的多肽偶联药物，其特征在于，所述多肽偶联药物具有如式A、B或C所示结构：

其中，Peptide表示权利要求1所述肿瘤靶向多肽；

3.权利要求1或2所述多肽偶联药物在制备癌症靶向治疗药物中的应用。

4.一种癌症靶向治疗的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括权利要求1或2所述多肽偶联药物。

5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述癌症包括胰腺癌、肝癌、乳腺癌、头颈癌、喉脑癌、结肠直肠癌、食道癌、卵巢癌、子宫癌、膀胱癌、前列腺癌、宫颈癌、皮肤癌、肾癌、肺癌、视网膜癌、胆囊腺癌、多发性骨髓瘤、腺瘤、各种淋巴瘤或黑色素瘤。

6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述癌症为胰腺癌或三阴性乳腺癌。