[发明专利]可用于医院护理杀菌消毒的双噁唑药物分子及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种可用于医院护理杀菌消毒的双噁唑药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该双噁唑药物分子具有结构R为苯基化合物。本发明得到的双噁唑药物分子结构新颖有两个噁唑环结构，噁唑环结构具有N和O具有良好的亲水性和亲酯性；使用原甲酸三乙酯提供羰基结构与酰胺结构在活化试剂作用下得到噁唑五元环，反应简单高效；并且对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制作用。

技术领域

本发明属于医用护理消毒药物的合成技术领域，具体涉及一种可用于医院护理杀菌消毒的双噁唑药物分子及其制备方法和应用。

背景技术

医院是救死扶伤的地方，保持医院的干净卫生是尤为重要的。因为这里每天都有许多的病人往返，一旦有病人因为环境不佳受到感染，将会使病人的疾病变得更为复杂。空气微生物包括许多有生命的微粒，如细菌、真菌、病毒以及尘螨等，在室内滋生繁殖后会污染空气,还会导致过敏、哮喘、皮炎等现象，室内微生物污染已成为重要的环境卫生问题。医院建筑具有人员流动性较大、患者相对集中的特点，室内空气中含有大量病原性和非病原性微生物，不仅影响医院空气环境质量，造成院内感染，也会增加医护人员、患者和健康人群患病的风险；医院室内空气中含有病原性和非病原性微生物,以微生物气溶胶的形式进入人体，可造成院内感染，因此，对医院空气进行净化消毒非常重要。有研究发现，在医院医疗器械中铜绿假单胞菌、沙门菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌含量比较高，需要经常高温消毒同时喷洒消毒药水，一般强效的杀菌药物在乙醇等有机溶剂中效果很好，但是由于水溶性不是很好，如果乙醇等挥发后会残留在医疗器械等表面，因此开发一种同时具有水溶性和脂溶性的杀菌药物很有必要。

噁唑类抗菌药物是上世纪80年代逐步发展起来的一种化学合成的抗生剂。例如利奈唑胺是在2000年经过美国食品药品监督管理局批准上市的第一种噁唑烷酮类合成抗菌药物，对主要的革兰氏阳性细菌，包括耐甲氧西林金黄色葡菌、耐万古霉素的大肠球菌和耐青霉素的肺炎链球菌都有着很好的抗菌活性。因为噁唑具有独特的含氮和含氧结构，因此具有良好的亲水性，可以用于开发易溶于水的杀菌药物。

我们依托医院生物分子实验室，设计合成了一种结构新颖的双噁唑药物分子，并进行了抗菌活性研究，我们对抗菌药物开发已经有好多年工作积累，获得了很多专利成果，因此发现新的到的药物分子对金黄色葡萄球菌均有一定的抑制作用，由于其具有两个噁唑环结构，具有一定亲水性，方便在进行喷洒后被水清理，适用于医院医护人员在对医疗器械的杀菌消毒的清理工作。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖的具有抗细菌活性的新型双噁唑药物分子的制备方法。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种可用于医院护理杀菌消毒的双噁唑药物分子的制备方法，其特征在于具体步骤为：

(1)、4-氯苯胺经过烷基化和酰基化取代反应得到4-(二甲胺基)苯甲醛；

(2)、4-(二甲胺基)苯甲醛与盐酸羟胺缩合后氯代得到4-(二甲胺基)氯苯甲醛肟；

(3)、4-(二甲胺基)氯苯甲醛肟与草酸二乙酯反应得到单噁唑甲酸酯化合物；

(4)、单噁唑甲酸酯化合物与苯乙胺衍生物反应得到苯乙基-单噁唑甲酰胺类化合物；

(5)、苯乙基-单噁唑甲酰胺类化合物与原甲酸三酯类化合物反应得到双噁唑环结构目标化合物。