[发明专利]一种酸敏性多肽脂质体、制备方法及其在mRNA药物递送中的应用在审
| 申请号： | 202210079591.0 | 申请日： | 2022-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN114470224A | 公开（公告）日： | 2022-05-13 |
| 发明（设计）人： | 王宇恩;张凌云;戴政清;马亚平 | 申请（专利权）人： | 深圳深创生物药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/62 | 分类号： | A61K47/62;A61K47/69;A61K31/7088;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈;李玉娜 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区粤海街道大冲*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酸敏性 多肽 脂质体 制备 方法 及其 mrna 药物 递送 中的 应用 | ||
1.一种酸敏性多肽脂质体，其特征在于所述酸敏性多肽脂质体是通过靶向型pH敏感性多肽借助酸感性化学键连接修饰聚乙二醇化的脂质体得到的。
2.如权利要求1所述的一种酸敏性多肽脂质体，其特征在于所述靶向型pH敏感性多肽为对多肽的C-末端经过RGD环肽修饰后的片段，所述多肽包括TAT、H7R8或AibCys。
3.如权利要求1所述的一种酸敏性多肽脂质体，其特征在于所述靶向型pH敏感性多肽包括Succinic acid-YGRKKRRQRRRK-c(RGD)、Succinic acid-HHHHHHHRRRRRRRRK-c(RGD)、Succinic acid-AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHILCK-c(RGD)；
所述Succinic acid-YGRKKRRQRRRK-c(RGD)的结构式(a)为：
所述Succinic acid-HHHHHHHRRRRRRRRK-c(RGD)的结构式(b)为：
所述Succinic acid-AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHILCK-c(RGD)的结构式(c)为：
4.如权利要求1所述的一种酸敏性多肽脂质体，其特征在于所述酸感性化学键包括腙键、乙烯基醚键或原酸酯键，优选腙键；
所述腙键的结构式(d)为：
所述乙烯基醚键的结构式(e)为：
所述原酸酯键的结构式(f)为：
5.如权利要求1所述的一种酸敏性多肽脂质体，其特征在于所述聚乙二醇化的脂质体中聚乙二醇结构位于脂质体的外侧，并通过酸感性化学键与靶向型pH敏感性多肽相连。
6.如权利要求1-5任一所述的酸敏性多肽脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)合成靶向型pH敏感性多肽；
(2)将上述步骤(1)合成的靶向型pH敏感性多肽与聚乙二醇偶联，获得酸敏性多肽脂质体。
7.一种抗肿瘤药物复合体，其特征在于所述抗肿瘤药物复合体包括如权利要求1-5任一所述的酸敏性多肽脂质体及其包裹的抗肿瘤药物。
8.如权利要求1-5任一所述的酸敏性多肽脂质体在制备抗肿瘤药物中的用途。
9.如权利要求1-5任一所述的酸敏性多肽脂质体在包裹mRNA并在体内靶向运输中的应用。
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