[发明专利]N1 在审
申请号: | 202210065475.3 | 申请日: | 2022-01-20 |
公开(公告)号: | CN114195716A | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | 张发光;马军安;周茵;聂晶 | 申请(专利权)人: | 天津大学 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;A61P29/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 张雪娇 |
地址: | 300072 天津市南*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | base sup | ||
1.一种N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物,如式(I)所示:
其中,R为二氟甲基或三氟甲基;
R1选自取代或未取代的C6~C30的芳基;
R2选自取代或未取代的C2~C20的烯基、取代或未取代的C3~C30的杂环基、取代或未取代的C6~C30的芳基。
2.根据权利要求1所述的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物,其特征在于,所述取代的C6~C30的芳基、取代的C2~C20的烯基与取代的C3~C30的杂环基中的取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰氨基、叠氮基、氰基、取代或未取代的C1~C10的烷基、取代或未取代的C1~C10的烷氧基、苯基与C2~C10的酯基中的一种或多种;所述取代的C1~C10的烷基与取代的C1~C10的烷氧基中的取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰氨基、叠氮基与苯基中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物,其特征在于,所述R1选自式(1)~式(21)中的一种;所述R2选自式(1)~式(18)中的一种:
4.根据权利要求1所述的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物,其特征在于,如式L-1~式L-52所示中的一种:
5.一种N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物的制备方法,其特征在于,包括:
将式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物在碱存在的条件下反应得到式(I)所示的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物;
其中,R为二氟甲基或三氟甲基;
R1选自取代或未取代的C6~C30的芳基;
R2选自取代或未取代的C2~C20的烯基、取代或未取代的C3~C30的杂环基、取代或未取代的C6~C30的芳基;
X为卤素或-OSO2Ph。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述式(II)所示的化合物、式(III)所示的化合物与碱的摩尔比为1:(1~2):(2~4)。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述碱选自磷酸钾、碳酸钾、磷酸氢二钾、碳酸氢钠、磷酸钠与碳酸钠中的一种或多种。
8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述反应在有机溶剂中进行;所述有机溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、1,4-二氧六环与乙腈一种或多种;
所述反应的温度为0℃~60℃;
所述反应的时间为12~48h。
9.权利要求1~4任意一项所述的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物或权利要求5~8任意一项制备方法所制备的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物在制备抗炎药物中的应用。
10.权利要求1~4任意一项所述的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物或权利要求5~8任意一项制备方法所制备的N1-芳基-3-氟烷基-4-氰基吡唑化合物在制备抑制COX2蛋白药物中的应用。
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