[发明专利]盐酸环丙沙星片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸环丙沙星片及其制备方法，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星188‑375份、微晶纤维素24‑36份、玉米淀粉12‑23份、交联聚维酮13‑24份、硬脂酸镁1.5‑3.5份、微粉硅胶1.5‑3.5份、薄膜包衣预混剂6‑12份。本发明的药品的工艺稳定，体外溶出的四条溶出曲线与原研参比制剂一致，有力保证了药品在体内的崩解、吸收情况与原研制剂的一致，有利于产品质量的提高。

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种盐酸环丙沙星片及其制备方法。

背景技术

本品为喹诺酮类抗生素，抗菌谱广，适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染及伤寒等。胃肠道不适是常见的不良反应，本品原研商为Bayer，其500mg片剂于1987年上市并被FDA定为参比制剂，其100mg、200mg片剂为日本参比制剂；在英国、法国、意大利等欧盟多个成员国均有上市，1991年启东盖天力制药0.25g片剂首先在国内上市，目前本品国内生产批文包括0.25g、0.5g两个规格。国内生产厂家众多，但质量参差不齐，与原研制剂在体内的崩解、吸收差距较大。

发明内容

有鉴于此，本发明的主要目的在于提供一种盐酸环丙沙星片及其制备方法。

为达到上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：

本发明实施例一种盐酸环丙沙星片，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星188-375份、微晶纤维素24-36份、玉米淀粉12-23份、交联聚维酮13-24份、硬脂酸镁1.5-3.5份、微粉硅胶1.5-3.5份、薄膜包衣预混剂6-12份。

上述方案中，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星250-300份、微晶纤维素30-35份、玉米淀粉15-20份、交联聚维酮16-20份、硬脂酸镁2-3份、微粉硅胶2-3份、薄膜包衣预混剂8-10份。

上述方案中，以重量份计，由如下原料组成：盐酸环丙沙星291.15份、微晶纤维素30.52份、玉米淀粉22.26份、交联聚维酮17.50份、硬脂酸镁2.50份、微粉硅胶2.50份、薄膜包衣预混剂9.20份。

本发明实施例还提供一种如上述方案中任意一项所述的盐酸环丙沙星片的制备方法，该制备方法包括：

步骤1：称取50％处方量的交联聚维酮，称取处方量的盐酸环丙沙星原料，分别过50目筛分散团块；

步骤2：取以上过筛的交联聚维酮和50％处方量的盐酸环丙沙星，并且使用50目振荡筛按照等量递增法混合，待加入全部50％原料后继续过50目振荡筛混合三遍，然后加入剩余50％处方量的盐酸环丙沙星，采用三维混合机进行混合，获得混合物料；

步骤3：通过干法制粒机对混合物料进行制粒，获得颗粒占比在85％～95％的物料；

步骤4：按处方量称取微晶纤维素、微粉硅胶、淀粉、剩余50％处方量的交联聚维酮过50目筛筛分，筛分后制粒，之后加入三维混合机进行混合，混合均匀后加入处方量的硬脂酸镁，继续混合3min，混合结束，获得总混物料；

步骤5：对总混物料进行压片；

步骤6：压片之后，通过包衣液对压片进行包衣，获得盐酸环丙沙星片。

上述方案中，所述步骤2具体为：采用三维混合机进行混合均匀至RSD≤4.0％为止。

上述方案中，所述步骤3具体为：控制干法制粒机空载压力为2mpa，进料速度10-14rpm，压片速度20～37rpm，制粒速度11～15rpm，制粒时负载压力控制在2～3mpa，采用φ0.8mm不锈钢冲孔网制粒，一遍制粒后物料过50目筛筛分，细粉继续同样步骤制粒后，过50目筛筛分后再次制粒，依此循环制粒，最终控制物料中颗粒占比在85％～95％。