[发明专利]一种吲哚类衍生物及其合成方法与用途

说明书

一种吲哚类衍生物及其合成方法与用途，该化合物含有如式(I)所示的结构。该化合物可以有效抑制癌细胞增殖，尤其对抑制非小细胞肺癌细胞的增殖具有显著抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症的药物。

技术领域

本发明涉及化学领域，具体涉及一种吲哚类衍生物及其合成方法与用途。

背景技术

肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，随着全球人口数量的增长和人口老龄化的增加，肺癌发生率不断增加，成为致死率最高的肿瘤。非小细胞肺癌(NSCLC，non-small celllung cancer)是一种常见的肺部恶性肿瘤，约占肺癌总数的80～85％。它是一种异质性肿瘤，可进一步分为鳞状细胞癌、腺癌和大细胞癌。大部分患者确诊时已是晚期。局部晚期、身体状况好的NSCLC患者经一系列化疗、放疗和(或)手术治疗能达到8个月的无病生存期，5年生存率小于15％。

因此寻找新的有效治疗药物是十分必要的。目前市面上存在一些用于治疗非小细胞肺癌的药物，比如第一代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)包括吉非替尼及厄洛替尼，第二代EGFR-TKIs包括阿法替尼和达克替尼，第三代EGFR-TKIs主要是奥西替尼。然而，使用这三类药物的所有患者几乎都难以避免发生获得性耐药。获得性耐药是指患者对药物的耐药性逐渐增高，药物的治疗效果下降，肿瘤发生进展。为了避免在患者出现获得性耐药后无药可用，因此需要不断的开发新型的抗肿瘤药物。

发明内容

根据第一方面，在一实施例中，提供一种化合物，所述化合物含有如式(I)所示的含吲哚核心的结构：

式(I)中，R₁选自被取代的芳基、任选被取代的杂环芳基，R₂选自氢、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环芳基，R₃选自氢或胺类取代物。

根据第二方面，在一实施例中，提供第一方面所述化合物的合成方法，按如下反应式合成：

X为卤素。

根据第三方面，在一实施例中，提供一种药物组合物，其含有第一方面所述化合物以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

根据第四方面，在一实施例中，提供第一方面所述化合物，或第三方面所述药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

依据上述实施例的一种吲哚类衍生物及其合成方法与用途，该化合物可以有效抑制癌细胞增殖，尤其对抑制非小细胞肺癌细胞的增殖具有显著抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症的药物。

具体实施方式

下面通过具体实施方式对本发明作进一步详细说明。其中不同实施方式中类似元件采用了相关联的类似的元件标号。在以下的实施方式中，很多细节描述是为了使得本申请能被更好的理解。然而，本领域技术人员可以毫不费力的认识到，其中部分特征在不同情况下是可以省略的，或者可以由其他元件、材料、方法所替代。在某些情况下，本申请相关的一些操作并没有在说明书中显示或者描述，这是为了避免本申请的核心部分被过多的描述所淹没，而对于本领域技术人员而言，详细描述这些相关操作并不是必要的，他们根据说明书中的描述以及本领域的一般技术知识即可完整了解相关操作。

另外，说明书中所描述的特点、操作或者特征可以以任意适当的方式结合形成各种实施方式。同时，方法描述中的各步骤或者动作也可以按照本领域技术人员所能显而易见的方式进行顺序调换或调整。因此，说明书中的各种顺序只是为了清楚描述某一个实施例，并不意味着是必须的顺序，除非另有说明其中某个顺序是必须遵循的。

本文中为部件所编序号本身，例如“第一”、“第二”等，仅用于区分所描述的对象，不具有任何顺序或技术含义。而本申请所说“连接”、“联接”，如无特别说明，均包括直接和间接连接(联接)。