[发明专利]一种吲哚类衍生物及其合成方法与用途有效
| 申请号： | 202210021711.1 | 申请日： | 2022-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN114249680B | 公开（公告）日： | 2022-12-27 |
| 发明（设计）人： | 邢青峰;朱锡祯;王波;于方彩;姜孝明 | 申请（专利权）人： | 深圳市乐土生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12;C07D401/04;C07D471/10;C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/438;A61K31/496;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司： | 深圳鼎合诚知识产权代理有限公司 44281 | 代理人： | 周建军;彭家恩 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市大鹏新区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.一种化合物，其特征在于，所述化合物含有如下结构式中的至少一种：
。
2.如权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于，按如下反应式合成：
；
X为卤素；
化合物（a-9）为权利要求1所述的化合物，R1、R2、R3为权利要求1所述化合物中对应位置的取代基；化合物（a-8）中，R3中的一个氢被脱去。
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，合成化合物（a-2）时，所述碱为碳酸钾、碳酸钠中的至少一种；
合成化合物（a-4）时，所述含Pd催化剂为Pd(PPh3)2Cl2；
合成化合物（a-4）时，所述含Cu催化剂为CuI、CuBr中的至少一种；
合成化合物（a-4）时，所述碱为Et2N、Et3N中的至少一种；
合成化合物（a-6）时，所述含Pd催化剂为Pd(OAc)2、Pd2(dba)3中的至少一种；
合成化合物（a-6）时，所述配体为2-二环己基磷-2',4',6'-三异丙基联苯、4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽中的至少一种；
合成化合物（a-6）时，所述碱为碳酸钾、碳酸铯中的至少一种；
合成化合物（a-8）时，所述含Pd催化剂为Pd(OAc)2、Pd2(dba)3中的至少一种；
合成化合物（a-8）时，所述碱为碳酸钾、碳酸钠中的至少一种；
合成化合物（a-8）时，所述配体为2-二环己基磷-2',4',6'-三异丙基联苯、4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽中的至少一种；
合成化合物（a-9）时，所述酸为三氟乙酸、盐酸中的至少一种。
4.一种药物组合物，其含有如权利要求1所述化合物以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
5.如权利要求1所述化合物，或权利要求4所述药物组合物在制备治疗癌症的药物中的用途，所述癌症为肺癌。
6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述肺癌为非小细胞肺癌。
7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述非小细胞肺癌为鳞状细胞癌、腺癌、大细胞癌中的至少一种。
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