[发明专利]一种Fascaplysin衍生物及制备方法及其在抗MRSA中的应用

权利要求书

1.一种Fascaplysin衍生物，其特征在于，该Fascaplysin衍生物通过以下方法制备：

S10：将原料双卤代β-咔啉化合物（6-溴-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-1-基）（2-氯苯基）甲酮、有机硼酸和碱称量，在惰性气体保护下，加入催化剂，最后加入反应溶剂，加热搅拌反应；所述的有机硼酸为苯硼酸、4-甲基苯硼酸、3-甲基苯硼酸、4-乙烯基苯硼酸、4-甲氧基苯硼酸、3-甲氧基苯硼酸、2-甲氧基苯硼酸、3,4-（亚甲二氧基）苯硼酸、4-羟基苯硼酸、4-甲硫基苯硼酸、3-氨基苯硼酸、4-甲氧羰基苯硼酸、4-氰基苯硼酸、2-氰基苯硼酸、4-氟苯硼酸、2-氟苯硼酸、2,4-二氟苯硼酸、4-三氟甲基苯硼酸、2-三氟甲基苯硼酸、4-（4-吡啶基）苯硼酸、5-醛基呋喃-2-硼酸中的一种；所述碱为碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、氟化钾、氢氧化钾、磷酸钾中的一种；所述催化剂为PdCl₂、PdCl₂(PPh₃)₂、 PdCl₂(CH₃CN)₂、PdCl₂(dppf)、Pd(PPh₃)₄中的一种；所述反应溶剂为甲苯、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈、水、以及两种混合溶剂中的一种；

S20：反应结束后，旋蒸除去反应溶剂，然后加入有机萃取剂萃取反应混合物，过柱纯化得到Fascaplysin衍生物前体β-咔啉；所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯中的一种；有机萃取剂为二氯甲烷；

S30：β-咔啉进行分子内关环反应，得到Fascaplysin衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种Fascaplysin衍生物，其特征在于，其制备方法的S10中，所用的碱为Na₂CO₃， 1摩尔当量；催化剂为Pd(PPh₃)₄，5%摩尔当量；反应溶剂为THF/H₂O，体积比5/1；反应温度90 ℃，反应时间6 h。

3.一种Fascaplysin衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S10：将原料双卤代β-咔啉化合物（6-溴-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-1-基）（2-氯苯基）甲酮、有机硼酸和碱称量，在惰性气体保护下，加入催化剂，最后加入反应溶剂，加热搅拌反应；所述的有机硼酸为苯硼酸、4-甲基苯硼酸、3-甲基苯硼酸、4-乙烯基苯硼酸、4-甲氧基苯硼酸、3-甲氧基苯硼酸、2-甲氧基苯硼酸、3,4-（亚甲二氧基）苯硼酸、4-羟基苯硼酸、4-甲硫基苯硼酸、3-氨基苯硼酸、4-甲氧羰基苯硼酸、4-氰基苯硼酸、2-氰基苯硼酸、4-氟苯硼酸、2-氟苯硼酸、2,4-二氟苯硼酸、4-三氟甲基苯硼酸、2-三氟甲基苯硼酸、4-（4-吡啶基）苯硼酸、5-醛基呋喃-2-硼酸中的一种；所述碱为碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、氟化钾、氢氧化钾、磷酸钾中的一种；所述催化剂为PdCl₂、PdCl₂(PPh₃)₂、 PdCl₂(CH₃CN)₂、PdCl₂(dppf)、Pd(PPh₃)₄中的一种；所述反应溶剂为甲苯、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈、水、以及两种混合溶剂中的一种；

S20：反应结束后，旋蒸除去反应溶剂，然后加入有机萃取剂萃取反应混合物，过柱纯化得到Fascaplysin衍生物前体β-咔啉；所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯中的一种；有机萃取剂为二氯甲烷；

S30：β-咔啉进行分子内关环反应，得到Fascaplysin衍生物。

4.Fascaplysin衍生物在抗MRSA中的应用，其特征在于，所述Fascaplysin衍生物作为组分之一用于抗MRSA。