[发明专利]一种姜黄素纳米脂质体的制备方法

说明书

本发明属于食品加工技术领域，具体涉及一种姜黄素纳米脂质体的制备方法。本发明的方法包括如下步骤：（1）称取大豆卵磷脂、胆固醇和姜黄素，溶于有机溶剂中，旋转蒸发，除去有机溶剂，形成一层薄膜；（2）和磷酸盐缓冲液水化脂质薄膜，形成粗脂质体，搅拌；（3）超声处理后静置，过滤，得到纳米脂质体。通过本发明的方法制备的脂质体将姜黄素包裹在脂质双分子层中，克服了姜黄素由于水溶性差导致的生物利用度低的问题。包封率达到90%以上，稳定性好，并具有更小的细胞毒性。本发明提供的姜黄素纳米脂质体的制备方法，有效解决了姜黄素水溶性差、生物利用度低的问题，同时显著提升了产品的稳定性和安全性。

技术领域

本发明属于食品加工技术领域，具体涉及一种姜黄素纳米脂质体的制备方法。

背景技术

姜黄素是一种天然多酚类化合物，姜黄素主要存在于姜科植物的根茎中，化学式为C₂₁H₂₀O₆。其中，姜黄中含量最高约含姜黄素5%左右。姜黄素具有降血脂、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等特性，有很好的临床应用潜力，但由于其易氧化，碱性条件下不稳定，水溶性较差导致的生物利用度低等特点限制了姜黄素的进一步应用。

纳米脂质体是由磷脂、胆固醇等构成的纳米级囊泡状结构，粒径很小，通常在几十到几百纳米。被用作药物的载体时，能显著性提高药物水溶性，增强药物稳定性，增长半衰期，并且具有不易被氧化，降低毒性等特点。因此姜黄素纳米脂质体具有良好的应用前景。

关于姜黄素纳米脂质体的制备方法，以下的专利文献进行过披露：

CN109512785A公开了一种叶酸-Pluronic F87修饰姜黄素纳米脂质体的制备方法，是以磷脂、胆固醇、叶酸-Pluronic F87和姜黄素为原料，采用薄膜分散法结合动态高压微射流技术，经溶解、成膜、水化及动态高压微射流等处理制备的叶酸-Pluronic F87修饰姜黄素纳米脂质体。通过上述方法制备的叶酸-Pluronic F87修饰姜黄素纳米脂质体的平均粒径为81.0±2.9nm，分散系数为0.384±0.061，姜黄素包封率为88.6±1.4％。上述发明制备的叶酸-Pluronic F87修饰姜黄素纳米脂质体具有良好的缓释性，在pH7.4条件下，经72h后有82.9％的姜黄素释放出来，且叶酸修饰可增强姜黄素脂质体的细胞毒性。

但是上述的姜黄素纳米脂质体的包封率还有待提高，且其细胞存活率并不高。

鉴于上述的技术背景，需要发明一种能有效解决姜黄素水溶性差、生物利用度低、不稳定等问题的姜黄素纳米脂质体的制备方法。

发明内容

为了解决现有姜黄素水溶性差、生物利用度低、不稳定等问题，本发明提供了一种姜黄素纳米脂质体的制备方法，能够有效的解决上述的问题，且通过本发明所提供的方法制备的姜黄素纳米脂质体，在一定浓度范围下，能显著提高细胞存活率，对细胞毒性较小。

本发明所提供的一种姜黄素纳米脂质体的制备方法，包括如下步骤：

（1）称取大豆卵磷脂、胆固醇和姜黄素，溶于有机溶剂中，旋转蒸发，除去有机溶剂，形成一层薄膜；

（2）和磷酸盐缓冲液水化脂质薄膜，形成粗脂质体，搅拌；

（3）超声处理后静置，过滤，得到纳米脂质体。

优选的，（1）中，旋转蒸发时，在真空状态下于45～50℃旋转蒸发0.8～1.2h，真空度为0.08～0.12 MPa。

优选的，（1）中，所述大豆卵磷脂加量为0.4-0.8 mM，胆固醇与大豆卵磷脂的的摩尔比0.05～2：1，姜黄素为8-15 mg。

优选的，（1）中，有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、甲醇中至少两种。

比如，有机溶剂可以选择氯仿与甲醇的混合溶液，氯仿与甲醇的体积比为2：1；

有机溶剂还可以选择二氯甲烷与甲醇的混合溶液，二氯甲烷与甲醇的体积比为2：1；