[发明专利]放射性锆络合物的制造方法

说明书

本发明的放射性锆络合物的制造方法具备下述工序：使放射性锆离子、包含DOTA或DOTA衍生物的配体化合物、与羟基苯甲酸或其衍生物等添加剂在反应液中反应，从而形成放射性锆络合物。作为反应液，使用放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为60MB q以上、并且按每1nmol配体化合物计、放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为5MBq以上的反应液。

技术领域

本发明涉及放射性锆络合物的制造方法。

背景技术

以向用于检测靶标分子的试剂及诊断剂、或者用于治疗疾病的医药品中的应用为目的，进行了与在放射性金属上配位配体化合物而得到的放射性金属络合物的收率相关的研究。

专利文献1及2中公开了下述内容：使用放射性锆、和键合有去铁胺(DFO)(其为配体化合物中的一种)的抗体，在包含龙胆酸的液体中进行Zr络合物的形成。

另外，非专利文献1中记载了下述方法：在包含龙胆酸且pH被调节至7左右的缓冲液中，使作为放射性金属的⁸⁹Zr、与键合有DF O的抗体反应，形成放射性金属络合物。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：美国专利申请公开第2007/092940号说明书

专利文献2：美国专利申请公开第2020/181196号说明书

非专利文献

非专利文献1：Wei等,J Labelled Comp Radiopharm.57(1):25-35,2014.

发明内容

但是，在专利文献1及2、非专利文献1中，没有任何关于DO TA与放射性锆离子的络合物形成的条件的研究。另外，根据本申请的发明人的见解可知，在这些文献中公开的条件下，有时任意DOT A与放射性锆离子之间的络合物形成未顺利进行，无法达成充分的标记率。尤其是在增加了装料放射性活度的情况下，期望能够达成高标记率的反应条件。

因此，本发明涉及能够在与包含DOTA或DOTA衍生物的配体化合物的反应中达成高标记率的放射性锆络合物的制造方法。

本发明提供放射性锆络合物的制造方法，其具备下述工序：使放射性锆离子与下述式(1)表示的配体化合物在反应液中反应，从而形成放射性锆络合物，

作为前述反应液，使用前述放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为60MBq以上、并且按每1nmol前述配体化合物计、前述放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为5MBq以上的反应液，

在下述式(2)表示的添加剂或其盐的存在下进行前述工序。

[化学式1]