[发明专利]放射性锆络合物的制造方法在审
申请号: | 202180072001.5 | 申请日: | 2021-10-14 |
公开(公告)号: | CN116507631A | 公开(公告)日: | 2023-07-28 |
发明(设计)人: | 今井智之;市川浩章;岸本聪;井泽彰宏 | 申请(专利权)人: | 日本医事物理股份有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军;焦成美 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 放射性 络合物 制造 方法 | ||
1.放射性锆络合物的制造方法,其具备下述工序:使放射性锆离子与下述式(1)表示的配体化合物在反应液中反应,从而形成放射性锆络合物,
作为所述反应液,使用所述放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为60MBq以上、并且按每1nmol所述配体化合物计、所述放射性锆离子的放射性活度在反应开始时为5MBq以上的反应液,
在下述式(2)表示的添加剂或其盐的存在下进行所述工序,
[化学式1]
式(1)中,R11、R12及R13各自独立地为由-(CH2)pCOOH、-(CH2)pC5H4N、-(CH2)pPO3H2、或-(CH2)pCONH2构成的基团,R14或R15中的一者为由氢原子、-(CH2)pCOOH、-(CH2)pC5H4N、-(CH2)pPO3H2、-(CH2)pCONH2、或-(CHCOOH)(CH2)pCO OH构成的基团,另一者为由-(CH2)pCOOH、-(CH2)pC5H4N、-(CH2)pPO3H2、或-(CH2)pCONH2构成的基团,或者为用于与靶向剂连接的反应原子团或已与靶向剂连接的基团,p各自独立地为0以上3以下的整数;
[化学式2]
式(2)中,R21为-COOH、-CH2COOH、-CH2OH、-COOR28、-CONH2或-CONHR28,R22~R26中的1个以上3个以下的基团为羟基并且除此以外的基团为氢原子,R28为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷基芳基。
2.如权利要求1所述的制造方法,其中,在所述反应液的pH为酸性区域的状态下进行所述工序。
3.如权利要求2所述的制造方法,其中,在所述反应液的pH处于2.0以上6.0以下的状态下进行所述工序。
4.如权利要求1~3中任一项所述的制造方法,其中,使用所述式(2)中R21为-COOH、R22~R26中的1个以上3个以下的基团为羟基并且除此以外的基团为氢原子的所述添加剂或其盐,
在所述反应液的pH处于2.0以上6.0以下的状态下进行所述工序。
5.如权利要求1~4中任一项所述的制造方法,其中,使用所述式(2)中R21为-COOH、R22~R26中的1个以上3个以下的基团为羟基并且除此以外的基团为氢原子的所述添加剂或其盐,
在反应开始时,所述添加剂的含量相对于所述放射性锆离子的放射性活度(MBq)之比为5nmol/MBq以上。
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