[发明专利]杂芳基衍生物、其制备方法、及包含其作为活性成分的药物组合物在审

专利信息
申请号: 202180063386.9 申请日: 2021-09-18
公开(公告)号: CN116194111A 公开(公告)日: 2023-05-30
发明(设计)人: 李尹镐;姜朱曦;高利炅;孙正范;高银和;金圣桓;金南斗;崔焕根 申请(专利权)人: 株式会社沃若诺伊生物;株式会社B2S生物;株式会社沃若诺伊
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基 衍生物 制备 方法 包含 作为 活性 成分 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种由化学式1表示的化合物、或其立体异构体、水合物、溶剂化物、或药学上可接受的盐,

化学式1

其中,在化学式1中,

E1为N或CH;

R1为氢、C1-5烷氧基或经卤素取代的烷氧基;

X1为C、N、O或S;

当X1为C时,R2和R3与所键合的C一起形成包含至少一个N的3至12个原子的杂芳基,其中该3至12个原子的杂芳基经C1-5直链或支链烷基或3至12个原子的杂环烷基取代或未取代;

当X1为N时,R2和R3各自独立地为氢或C1-5直链或支链烷基,或R2和R3与它们所键合的N一起形成3至12个原子的杂环烷基,其中该杂环烷基包含至少一个选自N、O和S的杂原子;其中该C1-5直链或支链烷基经C1-5烷基氨基取代或未取代,且其中该包含至少一个选自N、O和S的杂原子的3至12个原子的杂环烷基经至少一个选自以下的取代基A取代或未取代:C1-5直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-5烷基氨基、烯丙基、氧代(=O)、C1-3烷基羰基、和包含N和O的至少一个的3至12个原子的杂环烷基;

在所述取代基A中,该C1-5直链或支链烷基经C3-6环烷基、C1-5烷基氨基或包含至少一个N的3至12个原子的杂环烷基取代或未取代,且在所述取代基A中,该3至12个原子的杂环烷基经选自以下的取代基B取代或未取代:C1-5直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-5烷基羰基、包含N和O的至少一个的3至12个原子的杂环烷基、和氧代;

在所述取代基B中,该包含N和O的至少一个的3至12个原子的杂环烷基经C1-5直链或支链烷基或C3-6环烷基取代或未取代;

当X1为S或O时,R2不存在,且R3为经C1-5烷基氨基取代的C1-5烷基;和,

R4和R5各自独立地为氢、卤素、或卤代烷基,或R4和R5与苯一起形成包含至少一个选自N、O和S的杂原子的7至12个原子的杂芳基,其中该7至12个原子的杂芳基经C1-5直链或支链烷基取代或未取代。

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