[发明专利]氨基嘧啶基衍生物在审

申请号：	202180046561.3	申请日：	2021-06-30
公开（公告）号：	CN115996930A	公开（公告）日：	2023-04-21
发明（设计）人：	B·S·格斯滕伯格;W·焦;M·S·拉尔;R·利拉;M·E·施努特	申请（专利权）人：	辉瑞公司
主分类号：	C07D487/08	分类号：	C07D487/08
代理公司：	永新专利商标代理有限公司 72002	代理人：	过晓东
地址：	美国***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	氨基嘧啶衍生物
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【权利要求书】：

1.式I化合物或其药学上可接受的盐，

其中R¹和R²各自独立地为氢或羟基；其中R¹和R²不都为羟基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为羟基且R²为氢。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为氢且R²为羟基。

4.式IA化合物或其药学上可接受的盐，

5.式IB化合物或其药学上可接受的盐，

6.式IC化合物或其药学上可接受的盐，

7.式ID化合物或其药学上可接受的盐，

8.根据权利要求1所述的化合物，其选自以下组中：

((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-丙基-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；

((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((R)-2-羟基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；

((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((S)-2-羟基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；及

((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-(3-羟基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；

或其药学上可接受的盐。

9.((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-丙基-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

10.((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((R)-2-羟基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

11.((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-(3-羟基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

12.((S)-2,2-二氟环丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((S)-2-羟基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其呈经分离形式。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其呈结晶形式。

15.药物组合物，其包含根据权利要求1至14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载剂。

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