[发明专利]一种纳米树状分子及其应用

权利要求书

1.一种如式(I)所示的树状分子：

2.一种载药系统，其特征在于，其包括：载体和活性物质；其中，所述的载体为如权利要求1所述的如式(I)所示的树状分子，或由所述的式(I)所示的树状分子与放射性核素结合的螯合物。

3.如权利要求2所述的载药系统，其特征在于，其满足下述条件的一个或多个：

(1)所述的载体形成胶束或囊泡结构，所述的胶束或囊泡结构包裹或负载所述的活性物质；所述的胶束或囊泡结构的粒径可为10nm至100nm；例如，空白胶束或囊泡结构在水中的粒径可为70nm；粒径分布可为PDI＝0.276；

(2)所述的活性物质的质量占所述的活性物质和所述载体的总质量的30％至60％；例如所述的活性物质与所述的式(I)所示的树状分子的投料质量比可为0.3:1至1.5:1；又例如0.4:1至1.07:1；

(3)所述的载药系统为冻干剂或溶液形态；

(4)所述的活性物质为药物或化妆品中的活性成分；例如用于治疗和/或预防癌症的药物；例如，紫杉醇、盐酸阿霉素、多西他赛、甲氨蝶呤、地西他滨、磷酸氟达拉滨；所述的药物可为难溶性药物；

(5)所述的螯合物为具有如下式(II)所示结构：

其中，M为放射性核素；

(6)所述的放射性元素为发射β射线和/或γ射线的放射性核素；例如⁶⁴Cu、¹¹¹In、¹³¹I、¹⁷⁷Lu、¹⁸⁶Re和¹⁸⁸Re中的一种或多种；

(7)所述的放射性核素与所述的式(I)所示的树状分子的质量百分比含量为1％至10％；

(8)所述的载药系统中，还包含靶向的两亲性分子。

4.如权利要求3所述的载药系统，其特征在于，其满足下述条件中的一个或多个：

(1)所述的载药系统为由所述的活性物质和所述的载体组成；或者，所述的载药系统为由所述的活性物质和所述的载体，以及药学上可接受的辅料组成；或者，所述的载药系统为所述的活性物质、所述的载体和所述的靶向的两亲性分子组成；或者，所述的载药系统为由所述的活性物质和所述的载体和所述的靶向的两亲性分子，以及药学上可接受的辅料组成；所述的药学上可接受的辅料例如水、生理盐水、葡萄糖溶液、冻干保护剂；

(2)所述的靶向的两亲性分子为单克隆抗体，多肽修饰的两亲性分子；

(3)所述的载体与所述的靶向的两亲性分子的质量百分比为5％至20％。

5.如权利要求4所述的载药系统，其特征在于，其满足下述条件中的一个或多个：

(1)所述的靶向的两亲性分子可嵌入在所述的胶束或囊泡结构中；

(2)所述的靶向的两亲性分子为：

6.如权利要求2-5中任一项所述的载药系统，其特征在于，其由包括如下步骤的制备方法得到：

(1)在溶剂中，将如权利要求2-5中任一项所述的载体与所述的活性物质混合，得到溶液A；或者，当所述的载药系统中还包括所述的靶向的两亲性分子和/或药学上可接受的辅料时，在溶剂中，将如权利要求2-5中任一项所述的载体、所述的活性物质与所述的靶向的两亲性分子和/或药学上可接受的辅料混合，得到溶液A；

(2)除去步骤(1)中所得溶液的有机溶剂，成膜；

(3)将步骤(2)中所得膜进行水合，得到溶液B；

(4)将步骤(3)中所得溶液B过滤分离，得到溶液C；

(5)将步骤(4)中所得溶液C用水进行透析，得到含所述的载药系统的水溶液即可。