[发明专利]一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺

权利要求书

1.一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺，其特征在于，所述反应过程如下所示：

具体地，包含以下步骤：(1)以二茂铁(式I)为原料，经乙酰化反应得到乙酰二茂铁(式II)；(2)乙酰二茂铁(式II)在手性催化剂的作用下进行不对称氢化，得到光学纯的(S)或(R)二茂铁乙醇(式III)；(3)式III经酯化得到光学纯的(S)或(R)乙酸二茂铁乙酯(式IV)，不经分离，直接与二甲胺反应得到光学纯的(S)或(R)-1-二茂铁基乙基二甲胺(式V，(S)或(R)-Ugi胺)；(4)游离的(S)或(R)-Ugi胺与相应构型的酒石酸成盐得到(S)-Ugi胺-L-酒石酸盐(式VI)或(R)-Ugi胺-D-酒石酸盐，其中“*”代表(S)或(R)两种构型。

2.一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺，其特征在于，化学反应方程式如下：

具体地，乙酰二茂铁(式II)以氢气作为氢源，在金属催化剂存在下进行不对称还原，其中，催化剂由金属盐和手性配体络合得到，手性配体选自：

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述合适过渡金属铱前体包括[Ir(NBD)₂Cl]₂、[Ir(NBD)₂]X、[Ir(COD)Cl]₂、[Ir(COD)₂]X中的一种，其中X表示为负阴离子，如BF₄^-，ClO₄^-，SbF₆^-，PF₆^-，TfO^-，RCOO^-，B(Ar)₄^-等。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述催化氢化反应在含有甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯的一种或任意比例的混合溶剂中进行。

5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述催化氢化反应所用的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯的一种或任意比例的混合物。

6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述催化氢化反应的温度为20-80摄氏度；所述反应的氢气压力为2-8Mpa。

7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应时间为8-60小时。

8.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述中间体(2)与催化剂的摩尔比为2mmol：0.01-1nmol。