[发明专利]一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法

说明书

本发明涉及一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法，该片剂包括盐酸达泊西汀(主药)20‑35份、乳糖(填充剂)30‑40份、交联羧甲基纤维素钠(填充剂)1‑2份、微晶纤维素(润滑剂)18‑20份、二氧化硅(润滑剂)1‑2份、硬脂酸镁(润滑剂)1‑2份；其制备方法包括如下步骤：S1将配方量一半的盐酸达泊西汀与二氧化硅混合、过筛后加入混合机中，再加入剩余达泊西汀后搅拌混合；S2将填充剂、微晶纤维素加入混合机中混合；S3将硬脂酸镁加入混合机中混合后压片；S4用包衣粉和纯化水制备包衣溶液，使用包衣溶液对S3中的药片进行预包衣；S5预包衣结束后干燥即得。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，具体涉及一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法。

背景技术

盐酸达泊西汀(dapoxetine hydrochloride)是一种轻色胺重摄取抑制剂(SSRI)，由美国礼来制药公司(Eli Lilly)研制，2009年在欧洲上市，商品名为Priligy，用于治疗男性早泄(PE)。该药半衰期短、不良反应小、效果显著，是世界上第一种被批准治疗PE的经口给药的处方药。2009年初，强生公司宣布：盐酸达泊西汀(dapoxetine hydrochloride)用作PE治疗的新药，并且通过了欧洲国家芬兰和瑞典的批准，18-64岁男性作为适用人群。

目前国内采用以下步骤：将盐酸达泊西汀与有机溶剂(乙醇、乙酸乙酯、丙酮等)形成澄清溶液，然后加入到糊精中制粒，干燥，与辅料直接压片而成，虽然体外溶出好，但由于使用到了有机溶剂，容易产生一定有机物质残留。

发明内容

为解决上述技术中存在的问题，本发明提供一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及其制备方法。

其制备方法如下：

S1将配方量一半的盐酸达泊西汀与二氧化硅混合、过筛后加入混合机中，再加入剩余达泊西汀后搅拌混合；

S2将填充剂、微晶纤维素加入混合机中混合；

S3将硬脂酸镁加入混合机中混合后压片；

S4用包衣粉和纯化水制备包衣溶液，使用包衣溶液对S3中的药片进行预包衣；

S5预包衣结束后干燥即得。

其中优选的是，S2中所述填充剂为交联羧甲基纤维素钠和乳糖。

上述任一方案中优选的是，各组份按重量计为：盐酸达泊西汀20-35份、乳糖30-40份、交联羧甲基纤维素钠1-2份、微晶纤维素18-20份、二氧化硅1-2份、硬脂酸镁1-2份。

上述任一方案中优选的是，所述包衣粉为欧巴代。

上述任一方案中优选的是，S4中包衣增重5％。

上述任一方案中优选的是，S1中使用80目筛网过筛。

本发明提供的一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法具有如下有益效果：

1、生产工艺简单，易操作，纯度和收率高，适合工业化大规模生产；按本工艺制得的颗粒体外溶出曲线平稳，批间差异小，整粒后可压性、流动性好。

2、采用辅料乳糖等干法制粒，有效解决了压片过程中药物易粘冲的问题，同时没有有机残留，生物利用度高。

具体实施方式

下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本发明，但是本发明还可以采用其他不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本发明内涵的情况下做类似推广，因此本发明不受下面公开的具体实施例的限制。

本发明提供一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂，该片剂的各组分配方(按重量计)如下：