[发明专利]一种美罗培南中间体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202111565935.0 申请日: 2021-12-21
公开(公告)号: CN113929684B 公开(公告)日: 2022-04-29
发明(设计)人: 罗文军;欧军;林笃安;王东;邢祖阁;林楠棋;幸志伟;孙万鹏 申请(专利权)人: 深圳市海滨制药有限公司
主分类号: C07D477/18 分类号: C07D477/18;C07D477/20;C07D477/06;C07D477/08
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 杨小红
地址: 518000 广东省*** 国省代码: 广东;44
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 美罗培 南中 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种美罗培南的制备方法,其特征在于,包括:

步骤1、将氮杂双环类化合物、氯甲酸酯类化合物、第一有机碱和有机溶剂混合进行反应,得到美罗培南中间体;所述第一有机碱为三乙胺;步骤1的有机溶剂为二氯甲烷或/和乙酸乙酯;

所述氮杂双环类化合物具有式II所示结构,所述氯甲酸酯类化合物具有式III所示结构,所述美罗培南中间体具有式I所示结构;

步骤2、将所述美罗培南中间体、美罗培南侧链、第二有机碱和有机溶剂混合进行反应,然后将产物依次进行洗涤、浓缩、析晶、过滤和烘干处理,制得未脱保护美罗培南;所述第二有机碱为四甲基胍;步骤2的有机溶剂为乙腈;

步骤3、将所述未脱保护美罗培南在催化剂作用下进行还原反应,得到美罗培南;

所述美罗培南侧链具有式IV所示结构;所述未脱保护美罗培南具有式V所示结构;所述美罗培南具有式VI所示结构;

式II;式III;式IV;

式I;

所述R选自C1-C6的烷基、任意取代的苯基或任意取代的苄基;

式V;式VI。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述氮杂双环类化合物、所述氯甲酸酯类化合物、所述第一有机碱、所述美罗培南侧链和所述第二有机碱的摩尔比为1:(0.8~2):(0.8~2):(0.5~1.5):(0.5~2)。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1中,所述反应的温度为-40℃~0℃;所述反应的时间为0.5h~3h。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤2中,所述反应的温度为-30℃~0℃;所述反应的时间为1h~6h;所述浓缩的温度为30℃~60℃;所述析晶的温度为-10℃~10℃;所述烘干的温度为30℃~60℃。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂选自钯炭、兰尼镍和锌粉中的一种或多种。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于深圳市海滨制药有限公司,未经深圳市海滨制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202111565935.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top