[发明专利]一种抗结核杆菌化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种抗结核杆菌化合物及其制备方法与应用。该化合物提取于天南星科植物球状茎，该化合物对于结核杆菌具有抑制效果，具有较好的抗结核杆菌菌活性，适宜于抗菌先导化合研究和制备抗结核药物。

技术领域

本发明涉及化学技术和药学技术领域，尤其是一种抗结核杆菌化合物及其制备方法与应用。

背景技术

结核病(Tuberculosis，TB)是由结核分枝杆菌(MycobacteriumTuberculosis，MTB)引起的一种慢性致死性疾病，是危害人类健康和导致人类死亡的重大传染性疾病，其致死率仅次于艾滋病(Ac-quired Immunodeficiency syndrome，AIDS)。

由于抗结核药物的大量使用和抗结核作用位点的突变，导致耐多药结核病(multidrug-resistant tuberculosis，MDR-TB)不断出现，再加上近年来患有艾滋病人口数量的增长，使结核病与人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，HIV)并发发病率急剧增加，这些问题的出现都给结核病的治疗带来巨大的挑战，这无疑说明结核病已经成为人类健康的重大威胁，亟待解决。

发明内容

本发明的目的是：提供一种抗结核杆菌化合物及其制备方法，它对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。

本发明还发现该类化合物在制备抗核杆菌药物中的应用。

本发明是这样实现的：一种抗结核杆菌化合物，该化合物结构式如下：

所述抗结核杆菌化合物在制备抗菌药物中的应用。

所述的抗菌药物为抗结核药物。

所述的抗菌药物为抗结核分枝杆菌药物。

所述化合物的制备方法，对天南星科植物球状茎进行乙醇回流提取，获得天南星乙醇浸膏，再对所得乙醇浸膏进行分离和纯化，从而得到所述抗结核杆菌化合物，该化合物的纯度95％。

所述的分离是，其中所述的分离是，向所述乙醇浸膏中加入体积百分比浓度为5％的甲醇水溶液，将所述乙醇浸膏完全溶解，用有机溶剂进行萃取收集有机相，去除有机溶剂，获得含抗结核杆菌化合物的萃取物。

所述的纯化是，将分离获得的萃取物依次经过硅胶柱层析A、硅胶柱层析B及制备色谱分离，得到化合物。

所述的有机溶剂为乙酸乙酯。

进行纯化时，所述的硅胶柱层析A采用的硅胶粒度为200-300目，洗脱体积为5500mL，洗脱体积的第1-500mL采用的洗脱液由体积比为10:1的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第501-1000mL采用的洗脱液由体积比为10:2的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第1001-1500mL采用的洗脱液由体积比为10:3的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的1501-2000mL采用的洗脱液由体积比为10:4的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的2001-2500mL采用的洗脱液由体积比为10:5的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的2501-3000mL采用的洗脱液由体积比为10:6的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第3001-3500mL采用的洗脱液由体积比为10:7的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第3501-4000mL采用的洗脱液由体积比为10:8的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第4001-4500mL采用的洗脱液由体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第4501-5000mL采用的洗脱液由体积比为10:10的石油醚和乙酸乙酯混合而成，洗脱体积的第5001-5500mL采用的洗脱液乙酸乙酯洗脱而成；

所述硅胶柱层析B采用的硅胶粒度为200-300目，洗脱液由体积比为10:9的石油醚和乙酸乙酯混合而成；