[发明专利]用于α-突触核蛋白聚集体成像的小分子探针

权利要求书

1.通式I所示的化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，其用作诊断α-突触核蛋白积聚性疾病的示踪探针，

式I中，

环A选自苯、吡啶、嘧啶；

R¹选自含4-6个原子的含氮环烷烃、N，N-双C_1-3烷基取代的氨基、C_1-3烷氧基、硝基、卤素基；

环B选自吡啶、哌嗪、哌嗪酮；

R²选自H、卤素基、羟基、C_1-3烷基、C_1-4烷氧基、卤代的C_1-4烷氧基；

其中，所述卤素原子取自氟、氯、溴或碘。

2.根据权利要求1所述的式I化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，其中，R¹所述含4-6个原子的含氮环烷烃选为四氢吡咯基，所述N，N-双C_1-3烷基取代的氨基选为N，N-二甲基氨基，所述C_1-3烷氧基选为甲氧基。

3.根据权利要求1～2所述的式I化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，其中，所述化合物能与α-突触核蛋白聚集体结合。

4.根据权利要求1～3任一项所述的式I化合物，其中，所述化合物的1个或1个以上原子是该原子的放射性同位素。

5.根据权利要求4所述的化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，其中所述的放射性同位素优选取自¹¹C、¹³N、¹⁵O、¹⁸F、⁷⁶Br、¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I。

6.根据权利要求4或权利要求5所述化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，其中，所述化合物选自以下结构:

其中，具有*的原子中至少有一个是该原子的放射性同位素。

7.下式所示的前体化合物，其用于合成权利要求1～6中任一项所述的化合物，

其中，R³独立地取自羟基、氟、溴、碘、硝基、硼酸酯基、TsO-(CH₂)m-、MsO-(CH₂)m-，m为0～4的整数；R⁴为氢原子、C_1-3烷基，或NR⁴R⁴连接成含4-6个原子的含氮环烷烃。

8.一种α-突触核蛋白聚集体的光学成像用组合物，其包含:权利要求1～3中任一项所述的化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，及医药上可接受的载体。

9.一种α-突触核蛋白聚集体的放射成像用组合物，其包含权利要求4～6所述的化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，及医药上可接受的载体。

10.一种诊断药，其包含权利要求1～6任一项所述的化合物、其在医药上可接受的盐、或其溶剂化物，及医药上可接受的载体，其特征在于，该诊断药是与α-突触核蛋白聚集体相关的疾病的诊断药，或是所述疾病的治疗或预防上的伴随诊断药。

11.一种脑内α-突触核蛋白聚集体的光学成像方法，其包含以下步骤:向给予了权利要求1～3中任一项所述的示踪探针的受试生物体的脑，从脑外照射第1波长的光，然后检测从所述脑中发出的与第1波长不同的第2波长的光。

12.一种脑内α-突触核蛋白聚集体的放射成像方法，其包含如下步骤:对受试生物体给予权利要求4～6任一项所述的化合物，然后检测从其脑发出的放射线。