[发明专利]六神丸肠溶制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种六神丸肠溶制剂。该六神丸肠溶制剂包括：六神丸和包衣，所述包衣包裹于所述六神丸表面，所述包衣中含有成膜剂，所述成膜剂在pH为6.0～8.0的环境中崩解。本发明的六神丸肠溶制剂顺应性好，避免六神丸对胃粘膜的刺激作用，有效降低六神丸的不良反应发生率，并且具有更好的抗炎镇痛作用。

技术领域

本发明属于医药领域，具体地，本发明涉及六神丸肠溶制剂及其制备方法。

背景技术

六神丸是著名清热解毒利咽药，由人工麝香等六味药物制成。六神丸具有清凉解毒， 消炎止痛的功效。用于烂喉丹痧，咽喉肿痛，单双乳蛾，小儿热疖，痈疡疔疮，乳痈发背，无名肿痛。另外对带状疱疹、静脉炎、白血病、消化道肿瘤、乳腺炎亦有较好治疗效果。

然而，部分患者在服用六神丸后出现恶心、呕吐等不良反应，由此可见，开发基于六 神丸的新型制剂，减少刺激性，提高患者在用药后的顺应性很有必要。

发明内容

本申请是基于发明人对以下事实和问题的发现和认识作出的：

六神丸有恶心、呕吐等不良反应的报道，患者在服用六神丸后，大量药物在胃部集中 释放，对胃黏膜产生刺激，进而导致患者在服用六神丸后出现恶心、呕吐的不良反应。

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，在本发明的第 一方面，本发明提出了一种肠溶制剂。根据本发明的实施方案，所述肠溶制剂包括：六神 丸和包衣，所述包衣包裹于所述六神丸表面，所述包衣中含有成膜剂，所述成膜剂包括选 自下列至少之一：醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯和聚 乙烯醇醋酸苯二甲酸酯。

发明人为解决患者服用六神丸时，对胃黏膜产生刺激，易引发不良反应等问题，获得 一种特殊的六神丸肠溶制剂，该肠溶制剂通过采用特殊的成膜剂，这些种类的成膜剂在胃 液中崩解较少，在肠液中崩解较多，进而使药物在胃中具有较小的溶出度，而在肠道中的 溶出度较大。

根据本发明实施例的六神丸肠溶制剂能够避免药物对胃黏膜的刺激，延缓药物吸收时 间，达到小肠定位释放的目的，提高顺应性，增加局部治疗的作用。

根据本发明的实施方案，上述六神丸肠溶制剂还可以进一步具有如下附加技术特征至 少之一：

根据本发明的实施方案，所述成膜剂为丙烯酸树脂。根据本发明实施例的六神丸肠溶 制剂，使用丙烯酸树脂作为成膜剂时，六神丸在盐酸中的溶出量低，在硝酸盐缓冲液中的 溶出量高，说明其在胃液中溶出量低，在肠液中的溶出量高，最适合作为六神丸肠溶制剂 的成膜剂，保证六神丸在胃液中的低溶出度，而在肠道中溶出释放并发挥药效。

根据本发明的实施方案，所述包衣进一步包括抗静电剂和增塑剂至少之一。根据本发 明实施例的六神丸制剂，使用适量增塑剂可以使包衣更柔软且利于拉伸，利于包衣塑形。

根据本发明的实施方案，所述抗静电剂为十二烷基硫酸钠。根据本发明实施例的六神 丸制剂，使用十二烷基硫酸钠作为抗静电剂利于包衣制备，同时利于包衣包裹于六神丸表 面形成六神丸肠溶制剂，提高六神丸药物的稳定性。

根据本发明的实施方案，所述增塑剂包括选自下列至少之一：癸二酸二(2-乙基己) 酯、己二酸二辛酯、癸二酸二丁酯、已二酸二正丁酯和邻苯二甲酸二丁酯，优选为邻苯二 甲酸二丁酯。根据本发明的实施方案，上述增塑剂可以使包衣更柔软且利于拉伸，利于包 衣塑形，使包衣均匀包裹于六神丸表面延缓药物吸收。

根据本发明的实施方案，所述六神丸与所述包衣的质量比为(10～95)：(95～10)。

根据本发明的实施方案，所述六神丸与所述包衣的质量比为(20～80)：(80～20)。