[发明专利]苯甲酰胺类衍生物及其用途

权利要求书

1.一种苯甲酰胺类衍生物，其特征在于：苯甲酰胺类衍生物为通式I化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药，

其中，

(R¹)_q为氢、羟基、卤素、氰基、硝基、羟基取代的(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基；q＝1-4的正整数，且，q大于1时，R¹可相同或不同；

R²为-CONR⁵R⁶、-COCH₂NR⁵R⁶、-CH₂CONR⁵R⁶；

其中，R⁵和R⁶相同或不同，分别独立地选自氢、未取代或被1-3个相同或不同的R⁷取代的(C₁-C₆)烷基、金刚烷基、(C₃-C₇)环烷基、(C₁-C₆)烷基酰基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、6-10元芳基(C₁-C₄)烷基、5-10元杂芳基(C₁-C₄)烷基，且，R⁵和R⁶不同时为氢；所述杂芳基中含有至少一个杂原子；

或，R⁵和R⁶与和它们所连接的氮原子一起形成未取代或被1-3个相同或不同的R⁷取代的4-10元杂环基或5-10元杂芳基；所述杂环基或杂芳基中还含有0-4个选自N、O或S的杂原子，所述杂环基中还任选包括0-2个碳碳双键或碳碳三键或任选被一个或多个氧代；

R⁷为卤素、硝基、氰基、叠氮基、巯基、(C₁-C₆)烷硫基、(C₁-C₆)烯基、(C₁-C₆)烷基亚磺酰基、(C₁-C₆)烷基磺酰基、(C₁-C₆)烷基酰基、(C₁-C₃)亚烷基二氧基、(C₁-C₆)烷基酰氨基、未取代或被至少一个羟基、氨基或卤代取代的(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基、未取代或被1-2个相同或不同的(C₁-C₆烷基)取代的氨基、羟基、游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基、未取代或被1-2个相同或不同的(C₁-C₆烷基)取代的氨基甲酰基；

R³为-(CH₂)_mNR⁸R⁹、-(CH₂)_mNHCOR⁸、-(CH₂)_mOR⁸、-(CH₂)_mCONR⁸R⁹；

m为1-4之间的整数；

R⁸和R⁹相同或不同，分别独立地选自氢、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₇)环烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、未取代或被1-3个相同或不同的R¹⁰取代的6-10元芳基或5-10元杂芳基；所述杂芳基中含有至少一个杂原子；

或R⁸和R⁹与和它们所连接的氮原子一起形成未取代或被1-3个相同或不同的R¹⁰取代的4-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基或杂芳基中还含有0-4个选自N、O或S的杂原子，所述杂环基中还任选包括0-2个碳碳双键或碳碳三键或任选被一个或多个氧代；

R¹⁰为羟基、氨基、卤素、羧基、氰基、硝基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₇)环烷基；

R⁴为-CO(CH₂)_nNR¹¹R¹²、-(CH₂)_nCONR¹¹R¹²、-SO₂NR¹¹R¹²、-NH(CH₂)_nCONR¹¹R¹²、-NHCO(CH₂)_nNR¹¹R¹²、-NHCOR¹¹；

n为0或1；

其中，R¹¹和R¹²相同或不同，分别独立地选自氢、金刚烷基、(C₃-C₇)环烷基、(C₁-C₆)烷基酰基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、未取代或被1-3个相同或不同的R¹³取代的(C₁-C₆)烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、6-10元芳基(C₁-C₄)烷基、5-10元杂芳基(C₁-C₄)烷基；所述杂芳基中含有至少一个杂原子；

或R¹¹和R¹²与和它们所连接的氮原子一起形成未取代或被1-3个相同或不同的R¹³取代的4-10元杂环基或5-10元杂芳基，述杂环基或杂芳基中还含有0-4个选自N、O或S的杂原子，所述杂环基中还任选包括0-2个碳碳双键或碳碳三键或任选被一个或多个氧代；

R¹³为卤素、硝基、氰基、叠氮基、巯基、(C₁-C₆)烷硫基、(C₁-C₆)烯基、(C₁-C₆)烷基亚磺酰基、(C₁-C₆)烷基磺酰基、(C₁-C₆)烷基酰基、(C₁-C₃)亚烷基二氧基、(C₁-C₆)烷基酰氨基、未取代或被至少一个羟基、氨基或卤代取代的(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基、未取代或被1-2个相同或不同的(C₁-C₆烷基)取代的氨基、羟基、游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基、未取代或被1-2个相同或不同的(C₁-C₆烷基)取代的氨基甲酰基。