[发明专利]靶向SRSF6蛋白的小分子化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号: | 202111293452.X | 申请日: | 2021-11-03 |
| 公开(公告)号: | CN115677577A | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
| 发明(设计)人: | 余文颖;来茂德;王茼;李聪;张红河;李志裕 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
| 主分类号: | C07D215/26 | 分类号: | C07D215/26;C07D401/12;C07D417/12;C07D401/06;A61P35/00;A61P1/00;A61K31/4704;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/551;A61K31/496 |
| 代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 柏尚春 |
| 地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 靶向 srsf6 蛋白 分子 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式如式(I)所示的化合物:
其中:
R1选自取代或者非取代的C1-C3直链烷基、取代或者非取代的C1-C3烯基、取代或者非取代的C6-C10芳基、取代或者非取代的C6-C10芳烷基、C6-C10卤代芳烷基或C6-C10杂芳环基,其中,杂芳基的杂原子各自独立地选自N、O、S;
R2选自C1-C3烷氧基、取代氨基、C1-C8脂肪胺基、饱和或不饱和的取代或者非取代的C6-C10芳基、取代或者非取代的C6-C10杂芳基、卤代芳香族的碳环胺基或取代或者非取代的5-7元杂环基,其中,杂芳基或者杂环基中的杂原子各自独立地选自N、O、S,卤代的卤原子指氟、氯、溴或者碘;所述取代氨基被以下1-3个取代基分别取代:C1-C4烷基、5,6-二乙基茚满基、取代或者非取代苯基、茚满基、吲哚基、甲磺酰基取代的哌啶基、苯并噻唑基、苯并咪唑基;
X选自羟基或者卤素,所述卤素选自氟、氯、溴和碘;
手性中心*为S构型或R构型。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自甲基、烯丙基、取代或者非取代的苄基、取代或者非取代的吡啶基或者三氮唑;所述取代或者非取代的苄基被以下1-3个基团独立取代:卤素或者C1-C3烷基;
R2选自甲氧基、5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺基、2-氨基茚满基、苯胺基、溴苯胺基、杂芳胺基、C1-C4脂肪胺基、吗啉基、哌啶基、吡咯基、取代或者非取代的哌嗪基、取代或者非取代的高哌嗪基、吲哚基、2,3-二氢茚基,其中,取代或者非取代的哌嗪基或者取代或者非取代的高哌嗪基被下列的1-3个独立的取代基所取代:C1-C4烷基、取代或非取代的苯基或者取代或者非取代的苄基,其中苯基或者苄基被以下取代基团取代:卤素或者C1-C3烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自选自苄基、3-取代苄基、4-取代苄基或者多取代苄基,所述苄基的取代基为甲基或者卤素;
R2选自5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺基、N-苯代哌嗪基、N-苯代高哌嗪基、溴苯胺基、2,3-二氢吲哚基或者为2,3-二氢茚基;所述N-苯代哌嗪基选自:苄基取代哌嗪基、甲基苄基取代哌嗪基或者苄基溴取代哌嗪基;N-苯代高哌嗪基选自:苄基取代高哌嗪基、甲基苄基取代高哌嗪基或者苄基溴取代高哌嗪基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1选自苄基、4-甲基苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、3,5-二氟苄基、3,4-二氟苄基、全氟代苄基;
R2选自5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺基、2-溴苯胺基、2,3-二氢吲哚基、2,3-二氢茚基、苄基取代哌嗪基、4-甲基苄基取代哌嗪基、4-溴苄基取代哌嗪基、苄基取代高哌嗪基、4-甲基苄基取代高哌嗪基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物为以下化合物:
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