[发明专利]一种靶向酪氨酸酶抑制剂、制备方法和应用及美白霜在审

专利信息
申请号: 202111284194.9 申请日: 2021-11-01
公开(公告)号: CN113952286A 公开(公告)日: 2022-01-21
发明(设计)人: 欧春凤;邹衡芳;颜福霞 申请(专利权)人: 广州远想医学生物技术有限公司
主分类号: A61K8/99 分类号: A61K8/99;A61K8/55;A61K8/64;A61K8/63;A61K8/60;A61Q19/02;C12N5/0775
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司 44202 代理人: 颜希文;郝传鑫
地址: 510000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 酪氨酸 抑制剂 制备 方法 应用 白霜
【说明书】:

发明公开了一种靶向酪氨酸酶抑制剂、制备方法和应用及美白霜,涉及化妆品领域。抑制剂包括间充质干细胞外泌体、卵磷脂、胆固醇、血清白蛋白和酪氨酸酶抑制剂,制备方法为:间充质干细胞外泌体与卵磷脂、胆固醇、血清白蛋白和酪氨酸酶抑制剂混合后,依次通过冰浴、水浴振荡,超低温冻存后室温融化,重复冻融,即得靶向酪氨酸酶抑制剂,可应用于化妆品领域。本申请将熊果苷同时与卵磷脂、胆固醇和血清白蛋白结合,提高熊果苷的化学稳定性,采用间充质干细胞外泌体作为载体,提高在皮肤的渗透性,从而有效抑制酪氨酸酶的活性,阻碍黑色素的生成,以达到美白祛斑效果。

技术领域

本发明涉及化妆品的领域,尤其涉及一种靶向酪氨酸酶抑制剂、制备方法和应用及美白霜。

背景技术

近年来以天然成分为主要配方的化妆品、护肤品逐渐受到关注和喜爱,不断开发新的天然成分护肤品,使其达到更好的美肤、护肤效果,已成为本领域当前的重要研究课题。市面上大多数化妆品或美白剂都是采用酪氨酸酶抑制剂,酪氨酸酶是通过黑素细胞生成黑色素的关键酶,因此直接抑制酪氨酸酶催化活性是最突出、最有效的靶点。由于酪氨酸酶仅由黑素细胞产生,所以靶向酪氨酸酶的抑制剂可以特异性抑制细胞内的黑素生成而无副作用。

例如熊果苷,一种对苯二酚的前体药物,是一种天然成分,减少或抑制酪氨酸酶活性从而抑制合成黑色素。然而,熊果苷的天然形态在化学上是不稳定的,可释放对苯二酚,分解为含苯代谢物,对骨髓具有潜在的毒性。此外,皮肤对于大多数物质是难以渗透的天然屏障,熊果苷要想发挥其美白祛斑效果,必须要透过角质层及更深层屏障表皮基底层,并且进入黑素细胞。

综上种种,使其在化妆品中的应用受到限制,因此,迫切需要开发具有保护作用的靶向新型酪氨酸酶抑制剂,以提高美白效果。

发明内容

本发明提供了一种靶向酪氨酸酶抑制剂、制备方法和应用及美白霜,以提高酪氨酸酶抑制剂在皮肤表面的渗透性和化学稳定性。

为了解决上述技术问题,本发明目的之一提供了一种靶向酪氨酸酶抑制剂,包括间充质干细胞外泌体及包裹在间充质干细胞外泌体的活性物质,所述活性物质包括卵磷脂、胆固醇、血清白蛋白和酪氨酸酶抑制剂。

通过采用上述方案,由于熊果苷自身的化学稳定性较差,容易发生变质,将熊果苷同时与卵磷脂、胆固醇和血清白蛋白结合,产生协同作用,可以提高熊果苷的化学稳定性,保证熊果苷的活性,同时采用间充质干细胞外泌体作为载体进行包裹,提供保护作用;此外皮肤形成天然屏障会阻挡外源物质,导致熊果苷难以直接渗透,大部分被截留在皮肤的角质层,外泌体与人体同源分子亲和力较高,在皮肤的渗透性较优,可以逃避宿主免疫系统,便于熊果苷渗入深层屏障表皮基底层,从而有效抑制酪氨酸酶的活性,阻碍黑色素的生成,以达到美白祛斑效果。

作为优选方案,包括以下原料组分:

卵磷脂:2wt%-10wt%;

胆固醇:1wt%-5wt%;

血清白蛋白:10wt%-30wt%;

酪氨酸酶抑制剂:15wt%-35wt%;

间充质干细胞外泌体:余量。

作为优选方案,所述酪氨酸酶抑制剂为熊果苷。

作为优选方案,所述间充质干细胞外泌体的提取方法为:

S01、将间充质干细胞系培养至细胞密度达到70%-80%后弃去原来的培养基,换成含有去外泌体胎牛血清的培养基培养;

S02、随后收集细胞上清液离心提取间充质干细胞外泌体。

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