[发明专利]一种TMTP1多肽配体放射性探针及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111279843.6 | 申请日： | 2021-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN114044804A | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | 李业森;黄劲雄;范晓炜;文雪君;姚兰琳;林少唯 | 申请（专利权）人： | 厦门大学附属第一医院 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/107;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/14;C09K11/06;A61K51/04;A61K51/06;A61K51/08;A61P35/04;A61K103/00;A61K101/02;A61K103/30 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;姜谧 |
| 地址： | 361000 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 tmtp1 多肽 放射性 探针 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种TMTP1多肽配体放射性探针，其特征在于：其结构式为
，其标记有放射性核素。
2.如权利要求1所述的一种TMTP1多肽配体放射性探针，其特征在于：所述放射性核素包括68Ga、18F、64Cu和177Lu。
3.如权利要求2所述的一种TMTP1多肽配体放射性探针，其特征在于：所述放射性核素为68Ga。
4.权利要求1至3中任一权利要求所述的一种TMTP1多肽配体放射性探针的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)制备具有所述结构式的NOTA-PEG2-TMTP1；
(2)淋洗放射性核素的盐酸水溶液；
(3)制备并纯化放射性核素标记的NOTA-PEG2-TMTP1。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)包括如下步骤：
a、利用多肽自动合成仪，按照标准的固相多肽合成方法，利用Fmoc-Gln(Trt)-2-wangresin与Fmoc-NH-PEG2-COOH反应，再经依次经TFA切割和乙醚沉淀，得到粗肽，经过HPLC分离纯化后，得到PEG2-TMTP1；
b、将上述PEG2-TMTP1、DMF、NOTA-NHS ester和DIEA在pH为8.0-8.5的条件下反应，然后经HPLC分离纯化和冻干，获得所述NOTA-PEG2-TMTP1。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中的纯化采用固相萃取，所用的萃取柱为Sep-Pak C18柱。
7.权利要求1至3中任一权利要求所述的TMTP1多肽配体放射性探针在制备高转移性肿瘤诊断治疗试剂盒中的应用。
8.如权利要求7所述的应用，其特征在于：所述高转移性肿瘤为肝细胞癌。
9.一种高转移性肿瘤诊断治疗试剂盒，其特征在于：具有权利要求1至3中任一权利要求所述的TMTP1多肽配体放射性探针。
10.如权利要求9所述的一种高转移性肿瘤诊断治疗试剂盒，其特征在于：所述高转移性肿瘤为肝细胞癌。
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