[发明专利](1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202111201135.0 | 申请日: | 2021-10-15 |
公开(公告)号: | CN113845445A | 公开(公告)日: | 2021-12-28 |
发明(设计)人: | 黄立梁;冯煌迪;白雪莹;卿斌;周鹏宇 | 申请(专利权)人: | 上海工程技术大学 |
主分类号: | C07C307/02 | 分类号: | C07C307/02;C07D213/42;C07D307/52;C07D333/20;C07C303/34 |
代理公司: | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人: | 周一新 |
地址: | 201620 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙烯基 酰氟 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物,其通式如(I)所示:
R独立地选自芳香族或杂芳族或脂肪烃的单取代或二取代邻位、间位或对位上的苯基、甲基、乙基、丁基、戊基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基或氰基。
2.根据权利要求1所述的(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物,其特征在于,选自如(Ⅱ)任一个所示的通式结构:
R1独立地选自芳香族或杂芳族芳环上的单取代或二取代的甲基、乙基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、氰基或烷烃基;
m选自0-12的整数,n选自1-8的整数。
3.根据权利要求1或2所述的(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物,其特征在于,选自以下2a至2b’任一结构的化合物:
4.权利要求1至3任一项所述(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物的制备方法,其特征在于,合成路线如式(III)所示:
其中,R独立地选自芳香族或杂芳族或脂肪烃的单取代或二取代邻位、间位或对位上的苯基、甲基、乙基、丁基、戊基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基或氰基;
包括将炔、锂铵盐和季铵盐溶解在溶剂中后在20~100℃下搅拌2~24h的步骤。
5.根据权利要求4所述(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物的制备方法,其特征在于,所述季铵盐选自苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十四烷基三甲基氯化铵或四丁基四氟硼酸铵中的一种或两种以上组合。
6.根据权利要求4所述(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物的制备方法,其特征在于,所述溶剂选自二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、乙腈、甲苯或氯苯中的一种或两种以上组合。
7.根据权利要求4至6任一项所述(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物的制备方法,其特征在于,合成路线如式(Ⅳ)所示:
其中,R1独立地选自芳香族或杂芳族芳环上的单取代或二取代的甲基、乙基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、氰基或烷烃基,m选自0-12的整数,n选自1-8的整数;
包括将炔、锂铵盐和四丁基四氟硼酸铵溶解在溶剂中后在20~100℃下搅拌2~24h的步骤。
8.权利要求1至3任一项所述(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物在合成含氟化合物或含磺酰化合物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述含氟化合物包括氟硫酸盐和氨磺酰氟化物,和/或所述含磺酰化合物包括磺酰胺、磺酸酯和砜;
所述(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物作为中间体或氟交换试剂。
10.权利要求1至3任一项所述(1-乙烯基)氨磺酰氟衍生物作为选择性氟化试剂在脱氧氟化和18F放射性标记中的应用。
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