[发明专利]一种烷基硼烷衍生物及其合成方法

权利要求书

1.有机合成中间体烷基硼烷衍生物，结构式如下式Ⅰ所示：

R¹选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、邻苯二甲酰胺基；

R²选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、邻苯二甲酰胺基；

R³选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、苯基或含有取代基的芳基；

R⁴选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、苯基或含有取代基的芳基；所述取代基为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、甲酰基、叔丁基、乙酰基中的一种。

2.权利要求1所述的烷基硼烷衍生物的合成方法，包括步骤如下：

以脂肪族羧酸衍生物和双联频哪醇基二硼烷为反应起始原料，钯盐为催化剂，银盐为氧化剂，在碱和添加剂的参与下，在溶剂中发生C-H键活化，一步合成反应，反应结束后，分离纯化，得到多取代烷基硼烷衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，脂肪族羧酸衍生物的分子结构式如下式Ⅱ所示：

R¹选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、邻苯二甲酰胺基；

R²选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、邻苯二甲酰胺基；

R³选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、苯基或含有取代基的芳基；

R⁴选自以下基团中的一种：

氢、甲基、乙基、丙基、苄基、苯基或含有取代基的芳基；所述取代基为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、甲酰基、叔丁基、乙酰基中的一种。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述脂肪族羧酸衍生物与双联频哪醇基二硼烷的摩尔比为1：(1-10)，优选的，所述脂肪族羧酸衍生物与双联频哪醇基二硼烷的摩尔比为1：(2-4)。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述钯盐选自PdCl₂、Pd(OAc)₂、Pd(TFA)₂、Pd(OPiv)₂、Pd(CH₃CN)Cl₂、Pd(PhCN)Cl₂、Pd(PPh₃)Cl₂中的一种或任意两种以上混合，优选的，所述催化剂为Pd(OPiv)₂；所述脂肪族羧酸衍生物与钯盐的摩尔比为1：(0.01-0.5)，优选的，脂肪族羧酸衍生物与钯盐的摩尔比为1：(0.05-0.15)。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述银盐为特戊酸银、醋酸银、碳酸银、氧化银、三氟乙酸银中的一种或任意两种以上混合；优选的，所述银盐优为碳酸银；所述脂肪族羧酸衍生物与银盐的摩尔比1：(1-6)；优选的，脂肪族羧酸衍生物与银盐的摩尔比为1：(2-4)。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸钾、叔丁醇钾中的一种或任意两种以上混合；优选的，所述碱为碳酸氢钠；所述脂肪族羧酸衍生物与碱的摩尔比1：(1-6)；优选的，脂肪族羧酸衍生物与碱的摩尔比为1：(2-4)。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述添加剂为N-乙酰甘氨酸、N-乙酰缬氨酸、N-乙酰苯丙氨酸、N-乙酰亮氨酸、N-乙酰异亮氨酸、N-乙酰叔亮氨酸、2-氯吡啶、2-氯喹啉、2-氟喹啉、2-溴喹啉中的一种或任意两种以上混合；优选的，所述添加剂为N-乙酰甘氨酸或2-氯喹啉；

所述脂肪族羧酸衍生物与添加剂的摩尔比1：(0.01-0.5)；优选的，脂肪族羧酸衍生物与添加剂的摩尔比为1：(0.1-0.3)。