[发明专利]一种依度沙班关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202111139246.3 | 申请日： | 2021-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN113968813A | 公开（公告）日： | 2022-01-25 |
| 发明（设计）人： | 秦小飞;阳军;张标;解知慧;周西朋;刘永强;龚彦春;杨尚彦;梁兆娟 | 申请（专利权）人： | 江苏威凯尔医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
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| 地址： | 210061 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依度沙班 关键 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物I或其盐或水合物的制备方法，如以下反应方程式所示
其特征在于：化合物A和化合物B的游离态，在乙酸钠为碱、N，N-二甲基甲酰胺为溶剂的反应体系中，制备得到化合物I。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：相对于化合物A，乙酸钠的当量比为1.0～3.0。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述化合物B按照以下方法制备，
化合物B-1和化合物B-2在碱存在的条件下，反应生成化合物B。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的碱选自乙酸钠、乙酸钾、丙酸钠或者丙酸钾。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：相对于化合物B-1，化合物B-2的当量比为1.0～2.0。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：相对于化合物B-1，化合物B-2的当量比为1.2～1.5。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：相对于化合物B-1，所述碱的当量比为1.0～2.0。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：相对于化合物B-1，所述碱的当量比为1.2～1.5。
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