[发明专利]一种氟化Cy7化合物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 202111107511.X | 申请日： | 2021-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN113717089B | 公开（公告）日： | 2023-05-05 |
| 发明（设计）人： | 周欣;肖龙;陈世桢;李昱;叶朝辉 | 申请（专利权）人： | 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10;C09K11/06;A61K49/06;A61K49/00 |
| 代理公司： | 武汉宇晨专利事务所(普通合伙) 42001 | 代理人： | 董路 |
| 地址： | 430071 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟化 cy7 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种氟化Cy7化合物，其特征在于其结构式如下：
。
2.一种权利要求1所述的氟化Cy7化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：
2.1、在氮气保护下，2-氟-5-硝基苯肼与3-甲基-2-丁酮发生环化反应，生成式（Ⅰ）化合物，反应式如下：
；
2.2、在氮气保护下，式（Ⅰ）化合物和1,3-丙磺酸内酯发生亲和加成反应，生成式（Ⅱ）化合物，反应式如下：
；
2.3、环己酮与三氯氧磷发生氧化反应，生成式（Ⅲ）化合物，反应式如下：
；
2.4、在碱存在的条件下，式（Ⅱ）化合物和式（Ⅲ）化合物发生迈克尔加成反应，生成所述的氟化Cy7化合物，反应式如下：
。
3.根据权利要求2所述的氟化Cy7化合物的合成方法，其特征在于：所述的环化反应的温度为95-110℃，时间为3-6h。
4.根据权利要求2所述的氟化Cy7化合物的合成方法，其特征在于：所述的亲和加成反应的温度为110-120℃，时间为24-36h。
5.根据权利要求2所述的氟化Cy7化合物的合成方法，其特征在于：所述的氧化反应的温度为50-60℃，时间为6-10h。
6.根据权利要求2所述的氟化Cy7化合物的合成方法，其特征在于：所述的迈克尔加成反应的温度为45-60℃，时间为3-6h。
7.根据权利要求2所述的氟化Cy7化合物的合成方法，其特征在于：所述的碱为无水乙酸钠。
8.一种权利要求2所述的氟化Cy7化合物在制备对硝基还原酶进行识别的磁共振成像剂和荧光成像探剂方面的应用。
9.根据权利要求1所述的氟化Cy7化合物的应用，其特征在于：所述的氟化Cy7化合物可用于制备磁共振成像和荧光成像的双模态显影剂。
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