[发明专利]Eudistomins Y类化合物及其制备方法和耐药逆转剂的应用有效
| 申请号： | 202111090432.2 | 申请日： | 2021-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN113651815B | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 杨刚强;章琛;王聪慧;王云霄;谢昊;景绍真;李冰;张天天;卜淑甜;王锦莹;李书宇 | 申请（专利权）人： | 烟台大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/337;A61P35/00;G01N21/64 |
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| 地址： | 264005 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | eudistomins 化合物 及其 制备 方法 耐药 逆转 应用 | ||
1.通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐，
(I)
其中，
R1代表氢、苄基、4-甲氧基苄基、甲氧基乙氧基、吡啶亚甲基、乙基、丁基。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐，其特征在于R1代表甲氧基乙氧基、吡啶亚甲基、4-甲氧基苄基。
3.一种如权利要求1所述的Eudistomins Y类衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
步骤(1) ：以色胺为原料，与4-苯甲氧基苯乙酮、I2、30%H2O2按照摩尔比1 : 1～2 :0.8～2 : 1.5～3投料反应得到中间体化合物1-（4-苄氧基-苯甲酰基）-β-咔啉；
其中，反应溶剂为非质子溶剂；反应温度为80℃-150℃；反应时间为4-10小时；
步骤 (2) ：1-（4-苄氧基-苯甲酰基）-β-咔啉和R1-X、NaH按照摩尔比为1: 2～6: 2～6投料反应制得Eudistomins Y类衍生物；
其中，R1-X中的X基团为卤元素，R1基团与权利要求1所述的R1基团相同；反应溶剂为非质子溶剂；反应温度为-20℃-100℃。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤（1）的反应溶剂为DMSO；反应温度为110℃-130℃；反应时间为5-8小时；
步骤（2）R1-X中的X为Cl或Br；反应溶剂为无水DMF；反应温度为-5℃-30℃。
5.权利要求1所述的通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐制备肿瘤耐药逆转剂的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐与抗肿瘤药物紫杉醇联用。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述肿瘤为结肠癌细胞。
8.权利要求1所述的通式(I)所示Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐制备耐药逆转肿瘤示踪分子工具药物的应用。
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