[发明专利]具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明属于药物领域，具体涉及具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途，所述化合物是具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：，式中，R₁代表氢、甲基、乙基、异丙基、甲氧基或卤素，R₂代表苯基、环丙基、环戊基、异丙基、甲基或异丁基。本发明提供的化合物能抑制α‑葡萄糖苷酶的活性，为研究开发新的降血糖药物提供了新的选择和途径，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明属于药物领域，具体涉及具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途。

背景技术

糖尿病是一种以高血糖为主要特征的代谢疾病。该疾病已经成为全球性的健康问题，这种疾病不仅在主要的器官伴有长期复杂的并发症，而且还给患者家庭带来巨大的经济负担。治疗此种疾病的主要手段是降低血糖的浓度，从而阻止微血管和大血管复杂的病变。

α-葡萄糖苷酶是一种在糊精、淀粉等碳水化合物消化过程中的主要酶之一。这种酶能催化碳水化合物的水解，使其释放葡萄糖，从而使餐后血糖升高。α-葡萄糖苷酶抑制剂对推迟碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收具有重要的意义。由于α-葡萄糖苷酶抑制剂不抑制蛋白质和脂肪的吸收，所以不会造成营养物质的吸收障碍。因此研制出一种能够抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物对治疗糖尿病药物的开发有着重要的意义。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中存在的上述不足，提供一种具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途，该化合物能抑制α-葡萄糖苷酶的活性，为研究开发新的降血糖药物提供了新的选择和途径，具有很好的应用前景。

为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

第一方面，本发明提供了一种具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

；

式中，R₁代表氢、甲基、乙基、异丙基、甲氧基或卤素；

R₂代表苯基、环丙基、环戊基、异丙基、甲基或异丁基。

本发明提供的化合物能抑制α-葡萄糖苷酶的活性，为研究开发新的降血糖药物提供了新的选择和途径，具有很好的应用前景。

优选的是，所述化合物选自下述的化合物：

。

第二方面，本发明提供了一种如第一方面所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，包括如下步骤：

式中， R₁和R₂的定义同第一方面对R₁和R₂的定义；

S1、中间体III的合成：

化合物II和溴乙烷于第一碱存在的第一反应溶剂中进行反应，得到中间体III；

S2、中间体V的合成：

中间体III和化合物IV于第二碱存在的第二反应溶剂中进行反应，得到中间体V；

S3、中间体VI的合成：

中间体V和(Boc)₂O于第三碱存在的第三反应溶剂中进行反应，得到中间体VI；

S4、中间体VII的合成：

中间体VI于第四碱存在的第四反应溶剂和水中进行水解反应，得到中间体VII；

S5、中间体VIII的合成：

中间体VII和二甲羟胺盐酸盐在缩合剂作用下于第五碱存在的第五反应溶剂中进行反应，得到中间体VIII；