[发明专利]一种酰胺化合物的晶型及其制备方法

说明书

本发明主要提供了一种酰胺化合物的晶型及其制备方法，属于医药技术领域。本发明提供的晶型具有较好的稳定性，易于获得，可应用于药物制剂。

技术领域

本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种酰胺化合物的晶型及其制备方法。

背景技术

Aticaprant(CAS号：1174130-61-0)是一种可渗透中枢神经的kappa opioid(k阿片样)受体拮抗剂，目前处于治疗重度抑郁症的临床试验中。

Aticaprant结构如下式所示：

因药物的晶型形式对药物的制备、药物制剂的制备、储层、应用和溶出、生物利用度等存在重要影响，不同晶型可能在多方面存在差异，可能导致药物制剂的药效、安全性及应用存在明显差异或易不符合质量要求的问题，因此需要研究药物的晶型形式。发明人对Aticaprant的晶型进行了相关研究，发现了可以应用的新晶型。

发明内容

发明概述

本发明主要涉及化合物Aticaprant的新晶型。本发明提供的新晶型具有稳定、有利于实施应用的特性。

另一方面，本发明还提供了新晶型的制备方法和组合物等。

术语定义

本发明意图涵盖所有的替代、修改和等同技术方案，它们均包括在如权利要求定义的本发明范围内。本领域技术人员应认识到，许多与本文所述类似或等同的方法和材料能够用于实践本发明。本发明绝不限于本文所述的方法和材料。在所结合的文献、专利和类似材料的一篇或多篇与本申请不同或相矛盾的情况下(包括但不限于所定义的术语、术语应用、所描述的技术等等)，以本申请为准。

应进一步认识到，本发明的某些特征，为清楚可见，在多个独立的实施方案中进行了描述，但也可以在单个实施例中以组合形式提供。反之，本发明的各种特征，为简洁起见，在单个实施方案中进行了描述，但也可以单独或以任意合适的子组合提供。

除非另外说明，本发明所使用的所有科技术语具有与本发明所属领域技术人员的通常理解相同的含义。本发明涉及的所有专利和公开出版物通过引用方式整体并入本发明。

除非另外说明，应当应用本文所使用的下列定义。出于本发明的目的，化学元素与元素周期表CAS版，和1994年第75版《化学和物理手册》一致。此外，有机化学一般原理可参考Organic Chemistry,Thomas Sorrell,University Science Books,Sausalito:1999,和March's Advanced Organic Chemistry”by Michael B.Smith and Jerry March,JohnWileySons,New York:2007中的描述，其全部内容通过引用并入本文。

术语“包含”或“包括”为开放式表达，即包括本发明所指明的内容，但并不排除其他方面的内容。

术语“相对强度”是指将归属于某一晶型的一组衍射峰中的第一强峰的强度定义为100％时，其它峰的强度与第一强峰的强度的比值。

在本发明的上下文中，X-射线粉末衍射图中的2θ(又称2theta或衍射峰)值均以度(°)为单位。

当提及图谱和/或图中数据，术语“衍射峰”是指本领域的技术人员不会归属于背景噪音的一个特征。

所述晶体的X-射线粉末衍射峰，其X-射线粉末衍射图谱的2θ或衍射峰的量度有实验误差，在一台机器和另一台机器之间以及一个样品和另一个样品之间，X-射线粉末衍射图谱的2θ或衍射峰的量度可能会略有差别，所述实验误差或差别的数值可能是+/-0.2个单位或+/-0.1个单位或+/-0.05个单位，因此所述2θ或衍射峰的数值不能视为绝对的。