[发明专利]一种布洛芬速释缓释纳米粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种布洛芬速释缓释纳米粒，所述布洛芬速释缓释纳米粒包括速释层外壳和缓释层内核，所述缓释层内核是由PLGA共聚物与羧甲基葡聚糖交联而成，其中，一部分布洛芬包裹在所述缓释层的内核中；所述速释层外壳包覆在所述缓释层内核的表面，所述速释层外壳包括壳聚糖季铵盐、崩解剂和粘合剂，其中，另一部分布洛芬包裹在所述缓释层内核与所述速释层外壳之间；本发明制备的布洛芬速释缓释纳米粒既可实现布洛芬快速释放，又可持续缓释，达到快速起效和持续维持有效血药浓度的效果。

技术领域

本发明属于药物制剂制备技术领域，具体涉及一种布洛芬速释缓释纳米粒及其制备方法。

背景技术

布洛芬是一种白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮等溶剂，有异臭、无味，在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶，为芳香族有机酸，与碱及碱性物质易反应。由于其存在羧基，因此能够发生酯化(或取代)和中和反应，而苯环上的甲基和2-甲基丙基能被强氧化剂氧化成羧基，苯环则能发生硝化取代及催化加氢等反应。布洛芬为解热镇痛类、非甾体抗炎药，本品通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用，通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用；另外，布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及抗炎作用，用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎，牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎，骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。在药用上，布洛芬用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经，也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热等疾病。

由于布洛芬具有很多的功效，因此，在医药工业中被广泛的应用，其能被制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等各种剂型应用于临床。中国专利文献CN104606145A公开了一种布洛芬颗粒及其制备方法，所述布洛芬颗粒由如下重量份的原料制成：布洛芬1份、填充剂1～100份、矫味剂0.1～10份、粘合剂1～20份，所述填充剂由蔗糖和环拉酸钠组成，该方案通过填充剂及年粘合剂，结合原料的特定比例调节布洛芬药物本身的刺激性气味，以及布洛芬颗粒溶于水后的口感，获得的布洛芬颗粒在水中溶解迅速、形成澄清透明口感好的溶液，便于服用，生物利用度高，口感好且黏度中等，更容易被接受，虽然上述布洛芬颗粒在水中能快速崩解，能迅速的发挥药效，但药效很快就丧失，不能长时间的发挥其药物功效。

中国专利文献CN105343033 B公开了一种布洛芬缓释微丸及其制备方法，该布洛芬缓释微丸包括：含药素丸和包覆在所述含药素丸表面的缓释材料，所述含药素丸包括如下组分：布洛芬55～75份、崩解剂15～35份、填充剂1～15份、粘合剂1～5份，所述含药素丸和缓释材料的质量比为100：(1～5)，通过崩解剂与缓释材料相互作用，能够有效控制药物释放度，使产品缓释效果好且稳定，所述布洛芬缓释微丸2h释放度小于12％，10h累积释放度大于85％，但对于药物疗效来说，当药物通过载体包覆进入体内后，需要短时间内释放大量药物达到一定浓度，药物才开始发挥药效，后期需要药物缓慢的释放，以此来增强药物长时间的作用，该专利文献中，药物进入体内后，存在初始释放太缓慢的问题。

上述专利文献中制备得到的布洛芬颗粒或布洛芬缓释微丸均存在一些问题，因此，有必要开发一种初始释放较快、后期释放较慢的布洛芬缓释胶囊，能最大程度的提高布洛芬药物的疗效。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种布洛芬速释缓释纳米粒及其制备方法。本发明制备的布洛芬缓释胶囊进入体内后，能在短时间内释放大量布洛芬达到一定浓度，此时布洛芬开始发挥药效，后期布洛芬缓慢的释放；该布洛芬缓释胶囊初始释放较快、后期释放较慢，能最大程度的提高布洛芬药物的疗效。

本发明的一个目的在于提供一种布洛芬速释缓释纳米粒。

一种布洛芬速释缓释纳米粒，所述布洛芬速释缓释纳米粒包括速释层外壳和缓释层内核，所述缓释层内核是由PLGA共聚物与羧甲基葡聚糖交联而成，其中，一部分布洛芬包裹在所述缓释层的内核中；所述速释层外壳包覆在所述缓释层内核的表面，所述速释层外壳包括壳聚糖季铵盐、崩解剂和粘合剂，其中，另一部分布洛芬包裹在所述缓释层内核与所述速释层外壳之间。