[发明专利]一种9-苄亚甲基芴类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种9-苄亚甲基芴类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

向反应器中加入式1所示的2-碘代联苯类化合物，式2所示的烯基溴类化合物、钯催化剂、有机膦配体、碱和有机溶剂，在惰性气氛下，加热搅拌反应，反应结束后，经后处理得到式3所示的9-苄亚甲基芴类化合物；反应式如下：

上述反应式中，m＝1,2,3或4；n＝1,2,3或4；各个R₁和/或R₂取代基彼此独立地选自氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6酰基、C_6-20芳基、C_3-20杂芳基、C_7-20芳基烷基、-CN、-NO₂、-OH、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6酰氧基；和/或，相邻的两个R₁和/或R₂彼此相连构成含或不含选自O,N,S,P杂原子的3-8元环结构；

R₃,R₄彼此独立地选自氢、C_1-6烷基、取代或未取代的C_6-20芳基、取代或未取代的C_3-20杂芳基；其中R₃,R₄不同时为氢；且所述取代的所指代的取代基选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6酰基、C_6-20芳基、-CN、-NO₂、-OH、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6酰氧基；

其中，所述的钯催化剂选自Pd(OAc)₂、PdCl₂、Pd(PPh₃)Cl₂、Pd(dppf)Cl₂、Pd(CH₃CN)₂Cl₂、Pd(PPh₃)₄、Pd₂(dba)₃、Pd(dba)₂中的任意一种；

所述的有机膦配体选自P(o-tol)₃、PPh₃、PCy₃、DPPB、BINAP中的任意一种；

所述的碱选自碳酸钾、醋酸钾、磷酸钾、碳酸钠、碳酸铯中的任意一种或几种的混合物；

所述的有机溶剂选自DMF、DMSO、NMP中的任意一种或几种的混合物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，m＝1,n＝1；R₁,R₂彼此独立地选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、乙酰基、苯基、-CN、-NO₂、-OH、噻吩基、呋喃基、吡啶基；

R₃,R₄彼此独立地选自氢、甲基、乙基、叔丁基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的吡啶基；其中R₃,R₄不同时为氢；且所述取代的所指代的取代基选自氟、氯、溴、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、乙酰基、苯基、-CN、-NO₂。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述的钯催化剂选自Pd(OAc)₂；所述的有机膦配体选自P(o-tol)₃；所述的碱选自碳酸钾；所述的有机溶剂选自DMSO。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述的惰性气氛选自氮气或氩气气氛。

5.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述加热搅拌反应的反应温度为80-140℃；反应时间为4～48小时。