[发明专利]芳香多元醇化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202111002891.0 | 申请日: | 2021-08-30 |
公开(公告)号: | CN113773357A | 公开(公告)日: | 2021-12-10 |
发明(设计)人: | 万冬梅;朱雁军 | 申请(专利权)人: | 国科特膳(江苏)生物科技有限公司 |
主分类号: | C07H17/07 | 分类号: | C07H17/07;C07H1/08;C07D407/12;A61P3/10;A61K31/7048;A61K31/366 |
代理公司: | 无锡市汇诚永信专利代理事务所(普通合伙) 32260 | 代理人: | 苗雨 |
地址: | 223831 江苏省无锡市经济开*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香 多元 醇化 及其 制备 方法 应用 | ||
1.芳香多元醇化合物,其特征在于,芳香多元醇化合物为式I中所示化合物1和化合物2,化合物1的分子式为C21H20O10,结构式为式I中的1,化合物2的分子式为C21H18O10,结构式为式I中的2;
2.芳香多元醇化合物的制备方法,制备权利要求1所述的芳香多元醇化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:
S1,将干辣椒粉用70%乙醇搅拌和萃取12小时后,进行减压浓缩,获得总提取液;
S2,将步骤S1中的总提取液蒸馏水中后,加入等量的二氯甲烷和乙醇,充分振荡搅拌,第一次分馏静置,去除第一次分馏的有机层溶液,再次加入二氯甲烷进行第二次分馏,收集第二次分馏有机层溶液,通过减压旋转浓缩获得第一活性部分;
S3,将步骤S2中第一活性部分加蒸馏水悬浮,加二氯甲烷,充分摇匀,进行第三次分离静置,除去第三次分馏的有机层溶液,再次在水层中加入等量的二氯甲烷和乙醇,振荡搅拌后进行第四次分馏,收集第四次分馏的有机层溶液在减压下浓缩,获得次级活性级分;
S4,使用乙酸乙酯和甲醇的混合液萃取步骤S3中的次级活性级分,仅保留溶剂相,将水相和残渣均弃去,将溶剂相通过甲醇提取活性组分,将活性组分通过硅胶柱层析分馏,获得的馏分使用TLC检查,收集到6个分馏产物,分别为CA-A、CA-B、CA-C、CA-D、CA-E、CA-F;
S5,对步骤S4中的6个分馏产物分别测量α-葡萄糖苷酶抑制活性,挑选出CA-C,就将所述CA-C分段在羟丙基葡聚糖柱上使用80%甲醇进行纯化,使用TLC色谱检测馏分,获得7个分馏产物,分别为CA-CA、CA-CB、CA-CC、CA-CD、CA-CE、CA-CF、CA-CG;
S6,通过α-葡萄糖苷酶抑制活性检测,从步骤S5中的7个分馏产物中筛选出CA-CC和CA-CE,并对CA-CC和CA-CE分别使用甲醇重结晶,分别对应获得化合物1和化合物2。
3.根据权利要求2所述的芳香多元醇化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,干辣椒粉的质量与70%的乙醇的体积比例为1kg:10L;
步骤S4中,乙酸乙酯和甲醇的体积比为3:1,溶剂相和甲醇的体积比为1:8。
4.芳香多元醇化合物的应用,基于权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述式I所示芳香多元醇化合物用于制备降低血糖药物。
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