[发明专利]一种α-KG缓释制剂及用途

权利要求书

1.一种α-KG缓释制剂，其中，所述的缓释制剂包括α-酮戊二酸或α-酮戊二酸盐及亲水性凝胶骨架材料；或者主要由α-酮戊二酸或α-酮戊二酸盐及亲水性凝胶骨架材料组成。

2.如权利要求1所述的α-KG缓释制剂，其中，所述α-酮戊二酸盐为α-酮戊二酸钠盐或α-酮戊二酸钾盐。

3.如权利要求2所述的α-KG缓释制剂，其中，所述α-酮戊二酸盐为α-酮戊二酸二钠。

4.如权利要求1～3任一项所述的α-KG缓释制剂，其特征在于，所述α-酮戊二酸或α-酮戊二酸盐与亲水性凝胶骨架的组成比例为1:0.1～0.4。

5.如权利要求1所述的α-KG缓释制剂，其中，所述的亲水性凝胶骨架材料选自于羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、壳聚糖中的任意一种或者几种。

6.如权利要求1～5任一项所述的α-KG缓释制剂，其特征在于，还包括润湿剂和/或润滑剂。

7.如权利要求6所述的α-KG缓释制剂，其中，所述润湿剂为50％-90％的乙醇溶液；所述润滑剂为选自硬脂酸镁、滑石粉、微晶纤维素、可压性淀粉中的任意一种。

8.如权利要求6所述的α-KG缓释制剂，其中，所述润湿剂为70％的乙醇溶液；所述润滑剂为硬脂酸镁。

9.如权利要求1～8任一项所述的α-KG缓释制剂，其中，所述缓释制剂的剂型为片剂或胶囊；所述每颗片剂或胶囊中α-KG的含量为100mg～1000mg。

10.一种α-KG缓释制剂的制备方法，其中，所述的方法包括以下步骤：

1)取α-酮戊二酸或α-酮戊二酸盐，与亲水性凝胶骨架材料，过筛，研磨混匀；

2)添加润湿剂，制成软材，挤出滚圆制粒，干燥；

3)制成胶囊，或添加润滑剂，制成片剂。

11.如权利要求10所述的方法，其中，所述α-酮戊二酸盐为α-酮戊二酸钠盐或α-酮戊二酸钾盐。

12.如权利要求11所述的方法，其中，所述α-酮戊二酸盐为α-酮戊二酸二钠。

13.如权利要求12所述的方法，其中，所述α-酮戊二酸或α-酮戊二酸盐与亲水性凝胶骨架材料的组成比例为1:0.1～0.4。

14.如权利要求10所述的方法，其中，所述润湿剂为50％-90％的乙醇溶液；所述润滑剂为选自硬脂酸镁、滑石粉、微晶纤维素、可压性淀粉中的任意一种。

15.如权利要求10所述的方法，其中，所述润湿剂为70％的乙醇溶液；所述润滑剂为硬脂酸镁。

16.如权利要求1～9任一项所述的α-KG缓释制剂或如权利要求10～15任一项所述的方法制备的α-KG缓释制剂在用于制备抗肿瘤药物中的用途。

17.如权利要求16所述的用途，其中，所述肿瘤包括肺癌、乳腺癌、肝癌、急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、甲状腺髓样癌中的一种或多种。

18.一种药物联用制剂在用于制备抗肿瘤药物中的用途，其中，所述的联用制剂包括α-KG，和阿霉素或者/和顺铂。

19.如权利要求18所述的用途，其中，所述的α-KG是以缓释制剂的形成。