[发明专利]一种富含连翘脂素的药物组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种富含连翘脂素的药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域，所述药物组合物包括连翘脂素和奥沙利铂，连翘脂素单独对结肠癌细胞株HCT116和结肠癌耐奥沙利铂细胞株HCT116/L‑OHP均有增殖抑制作用；连翘脂素联合奥沙利铂作用细胞发现，连翘脂素能增强奥沙利铂对HCT116/L‑OHP细胞的增殖抑制作用，表明连翘脂素具有抗肿瘤耐药的作用。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，特别是涉及一种富含连翘脂素的药物组合物及其应用。

背景技术

目前采用化疗的方法是临床上治疗结/直肠癌的主要方法之一。但是，随着患者用药量增多，化疗药物对肿瘤细胞抑制作用减弱，产生抗药性，这种现象会导致化疗失败。因此，迫切需要开发新的安全高效的耐药逆转剂，提高化疗疗效。

连翘脂素(Phillygenin)是连翘叶中含量较高的主要活性成分连翘苷的苷元，最早是Shizuka Kitagawa(1984)等从连翘叶中提取分离出来的木脂素类单体化合物。其结构由苯丙素即C6-C3衍生物二、三、四聚合而成，属于双环氧型双并四氢呋喃类木脂素，为白色无定形粉末。连翘脂素主要存在于植物的木部，多呈游离状态，有的也可与糖结合成苷。连翘脂素难溶于水，易溶于苯、石油醚、三氯甲烷、乙醇等有机溶剂。

连翘脂素药理活性广泛，主要包括抗炎、保肝、抗氧化、降血压、降血脂、抗癌等药理作用。有研究表明连翘脂素对宫颈癌细胞、肝癌细胞、黑色素瘤细胞、胃癌细胞等细胞的生长具有一定的抑制作用。但目前对连翘脂素逆转肿瘤细胞耐药的研究还是空白。

发明内容

本发明的目的是克服现有肠癌治疗药物的不足以及奥沙利铂应用的局限，提供一种富含连翘脂素的药物组合物及其应用。

为实现上述目的，本发明提供了如下方案：

本发明提供一种富含连翘脂素的药物组合物，包括连翘脂素(PG)和奥沙利铂(L-OHP)。

进一步地，连翘脂素的化学结构式为：

进一步地，所述药物组合物中连翘脂素的浓度为30-60μg/mL，奥沙利铂的浓度为10-160μg/mL。

进一步地，所述药物组合物中连翘脂素的浓度为50μg/mL，奥沙利铂的浓度为10-160μg/mL。

进一步地，所述药物组合物中连翘脂素的浓度为30-60μg/mL，奥沙利铂的浓度为20μg/mL。

进一步地，所述药物组合物中连翘脂素的浓度为30或60μg/mL，奥沙利铂的浓度为20μg/mL。进一步地，所述药物组合物对HCT116/L-OHP的增殖有抑制作用。

本发明研究发现，连翘脂素单独对结肠癌细胞株HCT116和结肠癌耐奥沙利铂细胞株HCT116/L-OHP均有增殖抑制作用；连翘脂素联合奥沙利铂作用细胞发现，连翘脂素能增强奥沙利铂对HCT116/L-OHP细胞的增殖抑制作用，表明连翘脂素具有抗肿瘤耐药的作用。

本发明还提供所述的药物组合物在制备防治肠癌药物方面的应用。

进一步地，所述肠癌为结/直肠癌。

进一步地，所述药物组合物用于制备抗结/直肠癌细胞增殖抑制药物。

本发明还提供所述的药物组合物在制备抗结/直肠癌耐奥沙利铂药物中的应用。

本发明公开了以下技术效果：