[发明专利]含二氢桑色素的降血糖组合物及其应用

说明书

本发明公开了含二氢桑色素的降血糖组合物及其应用，属于医药技术领域。本发明提供的含二氢桑色素的组合物，具有降血糖作用，是由化合物A和化合物B组成，其中，化合物A选自二氢桑色素，化合物B选自芫花素或科罗索酸。由二氢桑色素和芫花素组成的组合物，两者的质量比为15:80～20:35；由二氢桑色素和科罗索酸组成的组合物，两者的质量比为15:30～50:15。本发明所述组合物对α‑葡萄糖苷酶活性具有抑制作用，在降血糖方面表现出较好的应用价值。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及含二氢桑色素的降血糖组合物及其应用。

背景技术

近年来，随着人们生活饮食及水平的改变，糖尿病患者的数量不断增加，已被WHO列为慢性病防治的重点之一。糖尿病主要是由于胰岛功能减退从而引起餐后血糖上升，而过高的血糖又会阻止胰腺分泌胰岛素，降低这种胰岛素调节外周细胞组织对葡萄糖的吸收能力，导致胰岛素的排除和作用的发挥存在缺陷，最终引起糖、水、蛋白质、脂肪和电解质等一系列代谢紊乱综合征。由于糖尿病带来的危害和引起的并发症给人们生理健康和生活造成了巨大的影响和负担，所以有效的降血糖药物开发受到了越来越多科学工作者的重视。α-葡萄糖苷酶能够水解低聚糖释放出葡萄糖，最终导致餐后高血糖，因此，抑制α-葡萄糖苷酶的活性，从源头上延缓葡萄糖的产生，降低餐后高血糖，这是治疗糖尿病的一种主要途径。目前，市场上已经用于临床实践降血糖的药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列波糖，但持续使用会造成一些副作用。因此，从天然产物中发掘新的毒副作用小的α-葡萄糖苷酶抑制剂迫在眉睫。

活性分子联用的最终目的是为了提高效果、减小剂量、降低毒副作用以及避免或延缓抗性的产生。目前，针对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究大多集中在单一化合物，持续使用会产生一定副作用和耐受性，而活性分子间的协同增效作用报道尚少。因此，采用化合物联合用药抑制α-葡萄糖苷酶，对于改善人类血糖疾病具有重要意义。

发明内容

本发明提供的含二氢桑色素的组合物，具有降血糖作用，是由化合物A和化合物B组成，其中，化合物A选自二氢桑色素，化合物B选自芫花素或科罗索酸。由二氢桑色素和芫花素组成的组合物，两者的质量比为15:80～20:35；由二氢桑色素和科罗索酸组成的组合物，两者的质量比为15:30～50:15。

上述组合物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用，因此在降血糖方面表现出应用价值，其应用包括但不限于将该组合物制备成具有降血糖作用的药物和/或保健品。优选地，制备成的药物可以用于治疗糖尿病。

由上述组合物制备成的药物或保健品，包含与药学或食品中可接受的载体、溶剂、稀释剂、赋形剂或其他介质，并可以按需求的不同制备成相应的粉剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、口服液或片剂。

上述组合物在抑制α-葡萄糖苷酶活性的过程中，化合物A和化合物B表现为协同增效；其中，二氢桑色素和芫花素在质量比为15:50～15:35时存在协同增效，二氢桑色素和科罗索酸在质量比为15:15时存在协同增效。

在一个具体实施方案中，二氢桑色素和芫花素的质量比选自15:35。

在一个具体实施方案中，二氢桑色素和科罗索酸的质量比选自15:15。

本发明的有益效果为：

本发明所述组合物能够抑制α-葡萄糖苷酶的活性，从而达到降血糖的效果。组合物中各成分之间存在协同增效作用。各成分之间的联合用药，能够大大降低各成分在单独用药时的剂量，提高了对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。因此，在达到相应降血糖效果时，低剂量的联合用药，可以有效降低机体对耐药的发生。

附图说明

图1为二氢桑色素和芫花素(15:35)组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图；

图2为二氢桑色素和芫花素(15:35)组合物抑制α-葡萄糖苷酶的Fa-CI趋势图；