[发明专利]一种呋喃酮的降血脂作用及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有降血脂作用的5‑羟基‑3‑甲氧基‑5‑甲基‑2(5H)‑呋喃酮，由一株滩涂来源真菌通过发酵培养及提纯后得到。本发明还公开了5‑羟基‑3‑甲氧基‑5‑甲基‑2(5H)‑呋喃酮在制备降血脂药物的用途。

技术领域

本发明涉及利用微生物次级代谢产物制备活性化合物技术领域，更具体地，涉及一种呋喃酮：5-羟基-3-甲氧基-5-甲基-2(5H)-呋喃酮的降血脂作用及其制备方法和应用。

背景技术

高血脂症是指以血浆中一种或多种脂类物质水平过高为主要表现的一类疾病，如动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病、肥胖病等，高脂血症的临床表现主要是脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤和脂质在血管内皮沉积所引起的动脉硬化。临床上将血脂异常分为高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症和低高密度脂蛋白血症。

近年来，随着生活水平的提高，高血脂症患者数量日渐增多。目前临床上用于治疗高血脂症的多为他汀类药物，虽有显著的疗效，但是却具有一定的肝肾毒性，长期用药可能会导致不同程度的肝功能受损。因此很有必要去寻找一种更加安全有效的治疗高血脂症的药物。

随着相关技术的不断进步，从微生物尤其是真菌和放线菌的次级代谢产物中筛选寻找具有降血脂、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等具有潜在医疗价值的活性化合物变得愈发快速和高效。

发明内容

针对本领域存在的不足之处，本发明提供了一种具有降血脂作用的5-羟基-3-甲氧基-5-甲基-2(5H)-呋喃酮，以期待对有效降血脂提供帮助。

为了实现上述目的，本发明的第一方面提供一种具有降血脂作用的5-羟基-3-甲氧基-5-甲基-2(5H)-呋喃酮，其结构式如下所示。

显然，上述化合物通过确定绝对构型证明了其结构的新颖性，而且具有从未被发现的降血脂作用而具有创造性。

本发明的第二方面提供5-羟基-3-甲氧基-5-甲基-2(5H)-呋喃酮的降血脂作用及其制备方法和应用，包括步骤：

(A) 将菌株活化后接种到PYG培养基中，摇瓶培养得到发酵产物；

(B) 将发酵液过滤去除菌丝体，经有机溶剂萃取后获得萃取液，萃取液合并浓缩后得粗浸膏；

(C) 粗浸膏经初步分离后得到粗组分，再从粗组分中分离得到5-羟基-3-甲氧基-5-甲基-2(5H)-呋喃酮；

作为本发明优选的实施方式，步骤(A)中，所述菌株活化的过程包括：

将所述菌株从-80℃冰箱中复苏，接种到PDA固体培养基上，于28℃恒温培养箱中静置，活化培养3～5天。

作为本发明优选的实施方式，所述PDA固体培养基的配制包括：称取150g马铃薯，洗净去皮，切成小块，加水至1000mL煮烂，用八层纱布过滤，滤液中加入15g琼脂，继续加热搅拌混匀，待琼脂完全溶解后，加入15g葡萄糖，搅拌均匀，最后补足水分至1000mL，分装试管或者锥形瓶，高压蒸汽灭菌冷却后贮存备用。

作为本发明优选的实施方式，步骤(A)中，PYG培养基的配制包括：

称取葡萄糖20g，蛋白胨20g，酵母浸粉2g，加水至1000mL，搅拌均匀，分装试管或者锥形瓶，高压蒸汽灭菌冷却后贮存备用。

作为本发明优选的实施方式，所述摇瓶培养条件为：温度28℃，转速180rpm，培养天数14天。

作为本发明优选的实施方式，步骤(B)中，所述有机溶剂为乙酸乙酯，得到所述粗浸膏具体包括：

将发酵液用300目纱绢分离菌丝体与滤液。滤液用等体积乙酸乙酯萃取３次，菌丝体用80％丙酮-水进行超声提取３次，丙酮蒸干后水相用等体积乙酸乙酯萃取３次，萃取液合并浓缩后得粗浸膏。