[发明专利]一种班布特罗口崩片及其制备方法

说明书

本发明属于医药领域，本发明的目的在于提供一种制备工艺简单、口感佳、成本低的班布特罗口崩片及其制备方法。本发明口崩片包含班布特罗、胶态二氧化硅以及药用辅料，具体包括羟丙甲基纤维素、甘露醇、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、甜菊苷。本发明的班布特罗口崩片采用干法制粒，辅料种类选择合理、配比科学，可显著改善物料的可压性及流动性，产品崩解时限短，口感好，溶出度高。

技术领域

本发明涉及医药口服固体制剂技术领域，具体涉及一种班布特罗口崩片及其制备方法。

背景技术

班布特罗(bambuterol)，化学名称为：5-[2-(叔丁基氨基)-1-羟乙基]-1,3-亚苯双二甲基氨基甲酸酯，由瑞士Astra公司在1989年研制开发的新一代支气管扩张药，无臭，味微苦，在水中易溶，临床用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

班布特罗为特布他林的前体药物，口服后在体内转化为特布他林，约7小时达到特布他林的最大血浆浓度，半衰期为17小时左右，每晚睡前口服一次，药效可持续24小时。

目前，班布特罗国内上市的剂型主要为口服固体制剂，包括片、颗粒、胶囊等。哮喘病人发病时，气促严重、咳嗽气阻、胸闷，需要及时缓解症状，而常规制剂需要崩解及药物溶出，吸收慢，不利于症状的迅速缓解。尤其是针对老人以及儿童患者，药片吞咽比较困难，服药顺从性差。

因此开发出一种起效快、服用方便且易于产业化生产的班布特罗剂型对于疾病的治疗至关重要。

CN1237965C公开了一种盐酸班布特罗口腔崩解片，制备中所用辅料种类多、用量大，患者容易因辅助物料而产生恶心、呕吐、头晕目眩等不良反应；CN104784131B公开了一种盐酸班布特罗片剂及其制备方法，制备过程条件苛刻，需严格控制温度以及含水量。

发明内容

为克服现有技术不足，本发明的目的在于提供一种制备工艺简单、口感佳、成本低的班布特罗口崩片及其制备方法。本发明的班布特罗口崩片采用干法制粒，辅料种类选择合理、配比科学，可显著改善物料的可压性及流动性，产品崩解时限短，口感好，溶出度高。

本发明通过以下技术方式实现：

本发明的目的之一，提供了一种安全性高、崩解时限短，口感好、制备工艺简单、溶出度高的班布特罗口崩片。

本发明提供了一种班布特罗口崩片，所述口崩片包含班布特罗、胶态二氧化硅以及药用辅料。

具体的，本发明所述的班布特罗口崩片由如下组份组成：班布特罗、羟丙甲基纤维素、甘露醇、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、甜菊苷。

进一步的，所述班布特罗以及药用辅料组成如下：

优选的，所述班布特罗以及药用辅料组成如下：

本发明的第二个目的在于提供一种班布特罗口崩片的制备方法，包含以下步骤：

(1)将班布特罗、甘露醇以及部分羟丙甲基纤维素、部分交联聚维酮、部分羧甲基淀粉钠投入混合机中混合均匀，制粒；

(2)将部分甜菊苷溶于乙醇中混匀，与至步骤(1)中所获得的颗粒，混合；

(3)加入胶态二氧化硅、剩余羟丙甲基纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、剩余甜菊苷混合均匀，加入步骤(3)中所获得的颗粒中，混合均匀；

(4)加入硬脂酸镁混合均匀，压片。

具体的，制备步骤如下：

(1)将班布特罗、甘露醇以及1/3～1/2重量份的羟丙甲基纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠投入混合机中混合均匀，制粒；